高血脂症是一种常见的心血管疾病，是一种全身性疾病，指血中总胆固醇(TC)和/或甘油三酯（TG)过高或高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)过低。高血脂症主要是由于血脂代谢紊乱引起的，在临床上分为原发性高脂血症和继发性高脂血症。高血脂症会增加血液粘度，导致动脉粥样硬化、肝硬化、高血压等，成为严重威胁人类健康的危险因素。因此，寻找疗效显著、安全可靠的降血脂药一直是医药工作者长期研究的课题。　　依折麦布(Ezetimibe)属于2-氮杂环丁酮类化合物，是第一个胆固醇吸收抑制剂。依折麦布作为治疗高血脂的药物，其作用机制是通过阻断小肠对于胆固醇的吸收，达到降低血脂的效果。依折麦布在临床应用上，既可以单独使用，也可以与他汀类药物、贝特类药物联用。具有不良反应较少，尤其适用于那些难以控制的高胆固醇血症或难以耐受他汀类药物的患者。依折麦布开辟了高胆固醇血症治疗药物的新领域，具有很好的应用前景。　　根据胆固醇吸收抑制剂的构效关系，在2-氮杂环丁酮结构的基本骨架上，从相关文献和本实验室前期工作结果保留对活性重要的结构片段基础上，运用合理药物设计原理进行结构修饰或改造，引入其他具有心血管活性的药效团，设计结构新颖具有潜在的抑制胆固醇吸收的活性的2-氮杂环丁酮类化合物。以期望获得活性更好、毒副作用更小的2-氮杂环丁酮结构的化合物，作为新型的胆固醇吸收抑制剂，并为以后的2-氮杂环丁酮降脂药物分子的研究提供研究基础。