杜鹃素及其衍生物的合成和对大鼠离体主动脉血管环的舒张作用研究

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二氢黄酮类化合物属于微黄酮类物质,是一类在自然界较为广泛分布的多酚类物质。存在于高等植物及羊齿植物的根、茎、叶、花、果实等中,是植物在长期自然选择过程中产生的一类次级代谢产物,是许多中草药的有效成分。杜鹃素作为二氢黄酮类化合物的典型代表,杜鹃素又名为法尔杜鹃素,英文名为:Farrerol,天然存在于杜鹃花科植物兴安杜鹃(RhododendrondauricumL.)的叶等植物中,由于其生理活性多样性和低毒副作用,近年来国内外新药开发的工作者们的广泛重视,围绕杜鹃素展开的相关实验研究很多[1]。本论文围绕其合成与药理作用开展了如下研究。   第一部分:由于二氢黄酮在天然产物中含量较低,分离提取困难,难以给后续研究提供足够量的纯品。因此,应用化学合成方法进行合成是很有必要的,本文设计了以下的合成路线,用间二甲苯,经过硝化反应,还原反应,水解反应,缩合反应等进行了全合成研究,分别得到杜鹃素和杜鹃素衍生物(DJS-X)化合物,并利用核磁共振氢谱、核磁共振碳谱和质谱等分析手段对目标化合物进行了结构确证和对其纯度进行了高效液相含量测定。   第二部分:目前研究表明杜鹃素对慢性支气管炎具有治疗及抗菌作用,我们课题组前期研究发现杜鹃素和杜鹃素衍生物(DJS-X)对血管内皮细胞的损伤有保护作用,同时还可抑制血管平滑肌细胞的过度增殖。但其是否也可以舒张血管平滑肌的研究和确切机制目前仍不清楚。因此,本课题采用大鼠离体主动脉血管环张力测定法,观察杜鹃素及其衍生物(DJS-X)对血管的直接作用,并初步探讨其机制。
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