本论文通过引入α-aminoxyacid砌块形成氮-氧转角结构对内吗啡肽-2进行结构改造，并进行受体亲和性分析等方面的研究。通过该研究，对内吗啡肽-2的构效关系做了初步的探讨。 　　采用液相合成法合成了一系列新的含α-aminoxyacid砌块的EM-2类似物。所有的类似物为三氟乙酸盐，并且通过反相高压液相色谱纯化，纯度大于95﹪。 　　类似物的离体生物活性实验分别通过GPI和MVD实验进行检测，类似物显示了μ-阿片受体激动剂活性和弱的δ-阿片受体激动剂活性。 　　为了测定类似物的μ-阿片受体和δ-阿片受体亲和性，采用了放射配体－受体竞争性结合实验。分析类似物的阿片受体结合数据。 　　类似物与μ-阿片受体亲和性之间的构效关系总结如下：首先，在类似物15a-15d中，Tyr1-aminoxy-Aa2-Phe3位的氮-氧转角结构不是与μ-阿片受体结合所支持的结构。其次：虽然类似物11a-11b降低了EM-2的μ-阿片受体亲和性，但是在Pro2-aminoxy-Phe3-Phe4位置形成的氮-氧转角结构是本论文3种类似物中与μ-阿片受体结合最好的结构。