3-氨基-1-丙磺酸，俗称高牛磺酸，是一种天然存在的氨基酸。因为其保护神经、抑制脑细胞死亡的功效，作为一种候选药物，应用于治疗阿尔茨海默氏病，目前已在北美地区通过三期临床测试。目前，高牛磺酸可以成功地通过人工合成。而作为高牛磺酸衍生物，在高牛磺酸碳链上引入不同取代基，对高牛磺酸生物活性的影响也引起了研究者们越来越多的关注。故取代高牛磺酸的合成也就成了一个重要的研究课题。目前已有的取代高牛磺酸的合成方法存在着很大的不足，因此本论文中，我们设计并提出了一条新的取代高牛磺酸类衍生物的合成路线。本论文中提出的合成方法主要如下：以原料经济易得或容易合成的α,β-不饱和酰胺为原料，通过和硫代乙酸发生Michael加成反应，得相应的乙酸氨甲酰基烷基硫醇酯中间体，进一步通过四氢铝锂还原得氨基硫醇化合物，最后经过氧甲酸氧化可得相应的取代高牛磺酸衍生物。和已有合成路线相比，本论文中的方法主要创新点如下：首先原料α,β-不饱和酰胺经济易得，可直接商业购买或者用相应不饱和酸合成。其次，适用范围广，可用于合成多种不同位置取代的产物。此外，本文将11种不同取代的α,β-不饱和酰胺参与到反应中，并对反应条件进行了探索。我们还对不易发生加成反应的肉桂酰胺进行了进一步的研究与讨论。通过这个合成方法，我们成功的得到了1-烷基取代、2-烷基取代、2-芳基取代、1,2-二取代、N-取代、N,N-二取代、1,N-二取代、2,N-二取代以及无取代的高牛磺酸。