叔胺环化反应是由1，5-氢迁移引发的的环合反应，该反应活化了相对惰性的sp3 C-H键，其生成的氮杂环化合物具有潜在的应用价值。目前，不对称叔胺环化反应存在着底物局限性大，机理认识不清等缺陷。本文围绕该反应的不对称催化中亟待解决的问题，采用特色的双酸催化策略，开发了高效高立体选择性的催化体系，并对该催化体系的立体控制模式及其高活性的根源进行了系统的探讨。　　 路易斯酸-布朗斯特酸双酸体系具有协同催化，相互酸性增强和易于进行活性调节的优势。在双酸体系催化下，α，β-不饱和烯二酯化合物的不对称叔胺环合反应得到了实现，取得了最高＞99％产率，95％ee的结果。该催化体系对于环状和开链叔胺底物都可以兼容，特别是对于某些极具挑战性的底物，如二烯丙基或二正丁基取代的叔胺也可以实现较好的转化和不对称诱导。该体系是目前底物范围最广泛的催化体系，同时具有反应条件温和，活性较好且易于调节的特点。　　 一直以来，不对称叔胺环化的机理研究方面存在极大空白。通过同位示踪实验、动力学实验及理论计算，我们对该不对称催化的机理进行了详尽的考察。1，5-氢迁移被确认为反应决速步，通过同面迁移的途径进行。在1，5-同面氢迁移情况下，由于底物螺旋结构与手性双酸催化体系之间的识别和匹配问题，该体系可以选择性的活化特定的sp3 C-H键。显然，这是该反应高立体选择性的根源。研究表明，双酸体系的活性络合物是由路易斯酸和布朗酸1∶1组成的，其中路易斯酸的氯离子和手性磷酸中的氢质子之间的氢键作用极大地稳定了该络合物。路易斯酸催化叔胺环化的高活性来源于其对底物烯烃部分的LUMO轨道的活化以及其对内盐中间体的稳定化作用。由此，手性双酸体系催化的不对称叔胺环化反应的高立体选择性和高活性的根源被探知。这样详尽的机理研究是从未有报道过的，为设计新的催化体系，进一步提高反应的活性和拓宽底物的适用范围奠定了基础。　　 基于双酸体系在α，β-不饱和烯二酯化合物的叔胺环化反应中的成功，它在其他的叔胺环化反应的应用正在积极尝试中。