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含氮杂环化合物在医药、农药的研究开发中占据十分重要的地位,其中3-羟基吡唑化合物因其对细胞周期蛋白依赖性激酶(Cyclin-Dependent Kinases, CDKs)和5-脂氧酶有强烈的抑制活性,以及对钠尿肽鸟苷酸环化酶(Guanylate Cyclase GC) 有很好的活化性能等,在医药,农药中有一定的应用,也可以作为农药的先导结构。同时3-羟基吡唑化合物因其具有多个反应中心,因而显出其重要和特殊的化学性质,在很多有机合成及生物代谢过程中起着承上启下的中间体作用。为此我们从3-芳基-2-丙烯酸酯开始,对具有生物活性的3-羟基吡唑化合物的合成进行了研究,合成了一系列的二芳基3-羟基吡唑新化合物,并进行了生物活性方面的初步研究。本文利用3-芳基-2-丙烯酸酯与芳基肼在醇钠的催化作用下,反应可以生成1,5-二芳基-3-吡唑烷酮,产率在55%以上。所合成得到的产品——1,5-二芳基-3-吡唑烷酮[1,5-二苯基-3-吡唑烷酮,1-苯基-5-(4-甲基苯基)-3-吡唑烷酮,1-苯基-5-(4-甲氧基苯基)- 3-吡唑烷酮, 1-苯基-5-(4-氯苯基)-3-吡唑烷酮,1-苯基-5-(4-氟苯基)-3-吡唑烷酮,1-苯基-5-(3,4-二甲氧基苯基) -3-吡唑烷酮]经元素分析、IR、1H-NMR、UV、MS、X-衍射等分析,证明所合成的结构与预期结构相符。另外本文经过溶剂缓慢挥发,得到了1-苯基-5-(3,4-二甲氧基苯基)-3-吡唑烷酮的晶体(CCDC),并进行了晶体结构分析。在N,N’-二甲基甲酰胺溶液中,1,5-二芳基-3-吡唑烷酮在FeCl3.6H2O的催化作用下,被空气中的氧气氧化得到1,5-二芳基-1H-3-羟基吡唑,产率在61%以上。所合成得到的产品——1,5-二芳基-1H-3-羟基吡唑{1,5-二苯基-1H-3-羟基吡唑,1-苯基-5-(4-甲基苯基)-1H-3-羟基吡唑,1-苯基-5-(4-甲氧基苯基) -1H-3-羟基吡唑, 1-苯基-5-(4-氯苯基)-1H-3-羟基吡唑,1-苯基-5-(4-氟苯基)-1H-3-羟基吡唑,1-苯基-5-(3,4-二甲氧基苯基)-1H-3-羟基吡唑} 经元素分析、IR、1H-NMR、UV、X-衍射等分析,证明所合成的结构与预期结构相符。另外本文经过溶剂缓慢挥发发,得到了1-苯基-5-(3,4-二甲氧基苯基)-1H-3-羟基吡唑(CCDC)和1-苯基-5-(4-甲氧基苯基)-1H- 3-羟基吡唑(CCDC)的晶体,并进行了晶体结构分<WP=4>析。所合成的系列1,5-二芳基-1H-3-羟基吡唑的生物活性测试工作正在进行中。