【摘 要】
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该论文由两部分组成:论文一:P450和5α-还原酶抑制剂---17-(4-杂环)雄甾衍生物的合成及构效关系的研究.该论文围绕设计,合成P450的抑制剂或者是P450和5α-还原酶的双重抑制剂
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该论文由两部分组成:论文一:P450<,17α>和5α-还原酶抑制剂---17-(4-杂环)雄甾衍生物的合成及构效关系的研究.该论文围绕设计,合成P450<,17α>的抑制剂或者是P450<,17α>和5α-还原酶的双重抑制剂以及三维定量构效关系的研究,进行了在方面的工作:一,通过综述当前在该领域的最新进展,总结已有的构效关系,设计了在17位是4-噻唑,噁唑取代的5-烯-3-醇和4-烯-3-酮两个系统雄甾衍生物.通过和抑酶作用的筛选,试图寻找到选择性高,作用强的P450<,17α>抑制或P450<,17α>和5α-还原酶的双重抑制剂.二、由于酶的结构尚不完全清楚,因此该论文处用比较分子力场方法(CoMFA),对立体场和静电场进行分析,建立了P450<,17α>抑制剂的三维定量构效关系模型,为设计新的更有效的抑制剂提供理论依据.三、对17-(5-异噁唑基)雄甾-4,16-二烯-3-酮进行了合成路线改进,收率由原有的12﹪提高至40或60﹪,并找到了可能以工业生产有应用价值的路线.论文二:天津药业皮质激素产品的杂质分离及结构鉴定.该文部分论文工作中,共对天药的5种皮质激素产品和一个重要的工业合成中间体进行了分析.它们是泼尼松(Prednisone),泼尼松龙(Prednisolone),地塞米松(Dexamethasone),倍他米松(Betamethasone),醋酸氢化可的松(Hydrocortisone acetate)和四烯物.
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