天然产物的先导优化是新农药创制的有效途径和热点领域。胡椒碱是一种具有多种生物活性的天然酰胺类化合物。植物精油是植物的一类次生代谢产物,通过化学合成法对其结构进行修饰和改造,可得到结构新颖,稳定性增强,活性持效期增长的衍生物。本文以胡椒碱分子结构为模板,在其侧链引入精油和胺类小分子,以期获得具有更好抑菌活性的目标化合物。具体研究内容如下:1、综合分析了胡椒碱和精油类活性分子的结构特征和各自的生物活性,将胺类小分子、植物精油活性基团引入胡椒碱的骨架中,并通过改变脂肪烃链的长度（即碳碳双键的个数）,来探究双键的个数对化合物生物活性的影响,设计合成了26个胡椒碱导向新型衍生物。其中胡椒碱导向酰胺衍生物5个,胡椒碱导向精油衍生物21个,所有目标化合物均经¹H NMR、¹³C NMR、LC-MS等手段确证结构。2、运用平皿法,测试上述两类目标化合物及代表性中间体对6种常见植物病原菌的体外抑菌活性,以胡椒碱、商品化杀菌剂多菌灵和嘧菌酯为阳性对照。（1）对于胡椒碱导向酰胺衍生物,初筛数据表明,大部分化合物的抑菌活性不如胡椒碱,部分化合物与胡椒碱和阳性对照嘧菌酯的活性相当,较显著的有I-3、I-5。化合物I-5对茶树链格孢病菌的抑制率与胡椒碱相当,略低于嘧菌酯。整体抑菌效果不如第二系列的精油衍生物。（2）对于胡椒碱导向精油衍生物,根据初步的抑菌活性筛选结果表明,在100μg/m L浓度下,绝大部分化合物的抑菌活性优于胡椒碱,部分化合物的抑制率高于阳性对照多菌灵。尤其是化合物2b对辣椒疫霉菌表现出100%的抑制活性,远高于胡椒碱（41.88%）和多菌灵（34.27%）,对茶树拟茎点病菌的抑制活性也具有100%的抑制率,远远优于胡椒碱（29.63%）。从总体数据可以得出,化合物2b对六种供试真菌都具有较好的抑菌活性。复筛试验结果表明:2b(IC₅₀7.79μg/m L)对辣椒疫霉病菌的抑制活性优于胡椒碱(IC₅₀ 34.87μg/m L)和多菌灵(IC₅₀ 114.42μg/m L),具有进一步结构优化的价值。