本论文包括两部分内容：左旋紫草素的生物转化研究和牛蒡子中木脂素成分的分析方法研究． 一、本论文对左旋紫草素(以下简称紫草素)的代谢转化进行了研究。首先建立了紫草素代谢样品的分离分析方法，并将此方法用于紫草素的体外代谢研究，优化了体外代谢系统，其后并用于体内代谢转化的研究。主要包括以下几个方面： 1．根据文献报导，采用大鼠肝微粒体混合功能氧化酶P—450催化的体外温孵代谢系统对紫草素进行代谢，用RP-HPLC作为分离条件，并建立梯度及恒组成RP-HPLC／二极管阵列检测器(DAD)分离检测代谢产物的方法。以此为检测手段，考察了温孵系统的组成、不同给药方式及代谢时间、PB诱导与否对代谢结果的影响，优化了代谢体系。考察了S9和微粒体温孵方法代谢结果的异同。结果表明，紫草素有7个与其UV光谱相似的代谢产物，其中有3个含量相对较高。 2．建立LC-ESP-MS方法，对紫草素大鼠肝微粒体体外温孵之提取物进行分离并对其结构作初步推断。优化了色谱柱、固定相、流动相组成及流速，以匹配LC-MS。采用柱后补偿技术，选择负离子模式进行检测，并对柱后补偿流动相及流速进行优化，以达到较高的灵敏度。通过调整CID电压，得到了原药及代谢产物的碎片峰。提高CID电压，碎片峰和[M-1]峰的丰度比例亦相应提高，从而进一步确证了其相关性。结果表明，紫草素的3个主要代谢产物分别是在萘醌环上加羟基形成的，其中S-1为加双羟基，S-2，S-3为加单羟基代谢物，但羟基的具体位置无法确定。 3．采用制备HPLC方法对紫草素代谢产物进行分离，因紫草素及其代谢产物的不稳定性，分离过程中采取了快速、避光、冰冻等方法，提取得到了2个代谢物纯品，并用NMR、MS进行结构鉴定。结果表明，S-3为2-OH，S-2为6-OH或7-OH取代。