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本文以难溶性药物洛伐他汀（Lovastatin）为模型药物，研究制备了洛伐他汀凝胶骨架缓释片和单层高分子渗透泵控释片，并对它们的释药行为及释药机理进行了探讨。最后，对洛伐他汀单层高分子渗透泵控释片的Beagle犬体内药物动力学进行了研究。 首先进行洛伐他汀凝胶骨架缓释片的处方研究。本文选用羟丙甲基纤维素（HPMC）、乳糖、聚维酮K30（PVPK30）等主要辅料，从处方因素和工艺因素方面详细考察了各种因素对药物释放行为的影响。在此基础上制备了洛伐他汀骨架缓释片。对自制骨架缓释片质量因素、释药机制考察结果表明，其释放均一性、工艺重现性良好，但受体外释放条件影响较大；释药过程为骨架溶蚀与药物扩散的共同作用过程。 然后进行洛伐他汀单层高分子渗透泵控释片的处方研究。本文选用聚氧乙烯（PEO）、乳糖、十二烷基硫酸钠（SDS）等作为片芯的主要辅料，选用醋酸纤维素（CA），聚乙二醇400（PEG400）作为包衣材料，丙酮作为包衣溶剂，制备了洛伐他汀单层高分子渗透泵控释片。从片芯处方组成、包衣膜组成、制备工艺和体外释放条件等几个方面详细考察了多个因素对药物释放行为的影响。在单因素考察及因素筛选的基础上，选择衣膜增重和PEG400用量作为实验因素，采用双因素的复合析因设计优化处方。按最优处方制备的洛伐他汀单层高分子渗透泵控释片释药完全，零级释放特征显著，与洛伐他汀进口控释片释药行为相似。影响因素考察实验可知，自制洛伐他汀渗透泵控释片受高湿影响较大，故本品应密闭保存。 最后以市售普通片为对照，对洛伐他汀单层高分子渗透泵控释片进行Beagle犬体内药物动力学研究。采用双周期自身交叉实验设计，以高效液相色谱法对6只健康Beagle犬体内血药浓度进行测定。单剂量给药实验结果为，洛伐他汀渗透泵片与普通片的血药浓度曲线下面积AUC（ng·h／l）分别为37406.6±5797.10和36777.5±1460.7、最大血药浓度Cmax（ng／l）分别为3259.2±916.11和6015±249.27、达峰时间Tmax（h）分别为9.7±1.67和2.3±0.41，相对生物利用度为101.7％。生物等效性分析结果表明自制渗透泵片和普通片生物等效。体内外相关性判定表明其体内外相关性良好（r=0.9657）。