落新妇苷（astilbin,AT）为一种天然的黄酮类化合物,具有免疫抑制、抗炎、抗氧化等多种药理活性。但AT水溶性较差,口服生物利用度低,限制了其临床应用。本文将AT制备成纳米混悬剂（nanosuspension,NS）,解决AT的难溶性问题,以增加其口服生物利用度。并进一步以AT为模型药,探索粒径、晶型对NS体外溶出、大鼠药代动力学及组织分布的影响,为口服NS体内外行为的研究提供参考。本文首先采用微型化介质研磨法制备AT-NS,以粒径、PDI为评价指标,通过单因素试验和Box-Behnken设计-效应面法确定了其处方和工艺,制备得到粒径、PDI分别为215.17±4.83 nm、0.2087±0.0094的AT-NS。扫描电镜显示AT-NS呈大小均一的圆球状。X射线衍射（XRD）分析表明,AT-NS晶型较原料药有一定程度的改变,但仍呈结晶型。体外溶出试验结果显示,AT-NS相比于AT原料药及物理混合物,24 h内体外溶出度显著提高。大鼠药动学试验结果显示AT制备成NS后,口服AUC_0-∞、c_max均显著升高。可见,AT-NS较AT原料药可显著改善其口服生物利用度。本文通过调整微型化介质研磨法的研磨时间,制得三种粒径不同,晶型、处方均相同的AT-NS,粒径分别为215.17±4.83 nm、496.51±12.94 nm、803.34±9.06nm,PDI分别为0.2087±0.0094、0.2215±0.0130、0.2442±0.0121。结果,AT-NS的粒径越小,其体外溶出度越高;口服给药后,中粒径的AT-NS在大鼠体内的AUC_0-∞和c_max最高,而小粒径的AT-NS AUC_0-∞和c_max最低;中、大粒径的AT-NS在大鼠肝脏、肺脏中的浓度高于小粒径的AT-NS,而在心脏、脾脏和肾脏中的浓度则低于小粒径的AT-NS。可见,粒径对AT-NS的体内外行为具有较大影响。本文分别采用微型化介质研磨法和反溶剂沉淀法,制得两种晶型不同,粒径、处方均相同的AT-NS。结果显示,无定型AT-NS相较于结晶型AT-NS,体外溶出及大鼠口服生物利用度均显著提高,结晶型AT-NS在大鼠心脏、肝脏、肾脏中的分布均多于无定型AT-NS,两者在脾脏和肺脏中的浓度相差不大。可见,晶型对AT-NS的体内外行为也具有较大影响。