表皮生长因子受体(Epidermal Growth Factor Receptor，EGFR)在血管生成，表皮创伤修复，角膜创伤修复等方面发挥重要的作用。本论文针对表皮生长因子受体建立了基于受体内吞的高内涵药物筛选模型，并应用于药物筛选；同时对筛选出的化合物进行了初步的功能性研究。　　 主要结果　　 表皮生长因子受体细胞水平高内涵筛选方法的建立和应用　　 以EGF激活EGFR导致的受体内吞作为检测EGFR激活的指标，利用天然高表达EGFR的细胞系(HeLa)，对各种实验条件，如血清浓度、接种密度和DMSO浓度等进行优化，使之符合高内涵药物筛选的要求。应用该模型对国家新药筛选中心的天然化合物进行了筛选，发现来自海洋生物提取物的样品WJ-12的活性最高，剂量依赖性最好，其EC50值为19.2μM。　　 应用Western-blot方法检测WJ-12对下游信号通路的影响。用WJ-12处理HeLa细胞，发现WJ-12可导致ERK蛋白和EGFR的磷酸化，并且对ERK蛋白激活作用能被特异性的EGFR拮抗剂Typhostin-AG1478所拮抗，提示WJ-12能够激活EGFR。