地黄一种大宗常用中药材,主要有三种入药形式,即:鲜地黄、生地黄和熟地黄,其性味、功效和主治差异显著,是经加工炮制而药性发生改变的典型。熟地黄质量标准仍然以传统的“黑如漆,甘如饴”为主,缺乏科学的量化标准,主要是因为熟地黄的炮制机理至今尚不清楚。已知熟地黄炮制过程中氨基酸大部分消失,5-HMF生成,体系变黑,提示其中发生了美拉德反应。本文在此基础上,从美拉德反应的角度,根据有关成分和活性变化探讨了熟地黄的炮制机理。主要结果如下:　　 1.将生地黄切片蒸制不同时间,发现样品pH值逐渐下降,405 nm处光吸收逐渐上升,其与蒸制时间呈指数关系。　　 2.采用RP-HPLC法测定炮制不同时间样品中的5-HMF含量,结果炮制初期,5-HMF生成较少,12 h样品中含量为0.014％,炮制后期生成量显著增加,炮制48 h后达到0.28％。　　 3.以硫代巴比妥酸法和DPPH法测定了不同炮制样品的体外抗氧化活性,结果证明炮制4 h的样品抗氧化活性最强。　　 4.利用小鼠急性镉中毒氧化损伤模型,对比测定了生地黄和炮制不同时间(4、12和48 h)熟地黄样品的体内抗氧化活性。测定熟地黄对小鼠肝、肾组织中的MDA和SOD活性的影响,以Vc为阳性对照,结果炮制4 h的熟地黄抗氧化损伤活性最好,20 mg/10 g熟地黄与8 mg/10 gVc效果相当。　　 本文结果表明:炮制0-48 h时间范围内,体系中美拉德反应分为两个显著不同的阶段,12 h前体系pH迅速下降、颜色显著加深、5-HMF生产量较低,其后pH下降和颜色加深变缓、5-HMF生产量显著增加。根据样品的抗氧化活性,建议熟地炮制时间为4 h。