祖师麻为瑞香科植物黄瑞香Daphne giraldii Nitsche的茎皮和根皮，为西部地区民间用药，它主要用于风湿病的治疗，具有疗效好、用途广、副作用少等优点。祖师麻总香豆素为祖师麻中提取的有效部位，脂溶性较强，为了满足预防和治疗风湿病长期用药的临床需要，达到减少服用量和服用次数、降低毒副作用、提高生物利用度的目的，并能适合工业化大生产的需要，本文选用该药有效部位提取物为模型药物，在研究其基本性质的基础上，将之制备成固体分散体，提高了药物的溶出度和溶出速度，并采用在体肠吸收方法研究比较制备前后的小肠吸收动力学特征，最后利用离心包衣造粒法制备祖师麻有效部位微丸。采用紫外分光光度法(UV)测定了祖师麻提取物中总香豆素的含量，高效液相色谱法(HPLC)测定了祖师麻甲素的含量，并分别进行了方法学考察。结果表明两种方法的精密度、稳定性、重现性、加样回收率均符合规定，方法简便易行。对与制剂处方设计密切相关的祖师麻总香豆素的基本性质进行了考察。测定了总香豆素和甲素的平衡溶解度(37℃)，分别为339.77和393.8μg／mL；生理pH环境下，油／水分配系数为0.674和1.053。粉体学结果显示其流动性较差。浸膏粉的临界相对湿度为40％和20～35％之间，浸膏粉吸湿平衡时间为3天。由理化性质研究结果可知，提取物中总香豆素溶出度较小，本文通过采用药剂学手段，研究制备了固体分散体，极大提高了药物的溶出度和溶出速度。采用大鼠在体肠回流法研究了不同剂量组、不同小肠区段(十二指肠、回肠、空肠)祖师麻甲素的吸收情况。结果表明：祖师麻甲素在肠道各部位的吸收速率按十二指肠、空肠、回肠顺序上升，说明其在小肠内的吸收随着肠道pH值增加而增加；不同浓度下回流后，药物吸收量随浓度的增加而增加，二者基本呈线性关系，而吸收速率常数基本不变，提示其为一级吸收，属于被动扩散；制成固体分散体后能明显增加祖师麻提取物中的祖师麻甲素在小肠中的吸收量，吸收速率常数(Ka)和累积透过率(PA)均有显著提高。在体肠吸收实验的结果证实可以通过增加药物溶出达到改善吸收，提高生物利用度的目的。从工艺因素和处方因素两方面考察比较了挤出滚圆法和离心造粒法对微丸成型的影响，最终选择离心造粒法制备了祖师麻有效部位微丸。本课题的研究将丰富中药二次开发以及生物药剂学的研究内容，对剂型选择的合理性研究具有一定的指导意义，为研制开发高疗效、高质量、高标准的中药制剂提供了新思路与新方法。