芹菜（Apium graveolens L.）是伞形科芹属中一、二年生草本植物,又称为香芹、药芹菜、野芫荽等,在我国栽培历史悠久,分布广泛,具有良好的药用功能。芹菜籽是芹菜的种子含有丰富的活性成分,具有降血压、降血脂、利尿等功效和明显的预防和治疗心血管疾病的作用。目前关于芹菜籽血管紧张素转换酶（ACE）抑制活性物质的研究报道较少。本文在芹菜品种筛选、ACE抑制活性物质鉴定、体外/体内降血压活性功效评价方面开展研究,其主要结果如下:1.芹菜的品种及其主要活性部位筛选通过对四季慢、紫芹、青梗芹菜等19个品种芹菜叶水提物的体外ACE抑制活性及其总黄酮和总酚含量的测定,选出6个活性较高的芹菜品种。通过对这6个芹菜品种的茎、叶和籽水提物进行体外ACE半抑制率(IC50)值测定,结果表明细叶芹菜籽水提物体外ACE IC50最低为1.014 mg·m L-1,其次为青梗芹菜叶的1.258 mg·m L-1;对体外ACE抑制效果由高到低顺序依次为细叶芹菜籽、青梗芹菜叶、重庆白芹菜、白药芹籽、白梗芹菜和青药芹的籽水提物。因此,细叶芹菜、青梗芹菜等品种可以作为芹菜降血压活性成分研究与利用的优选品种。2.芹菜籽水提物ACE抑制活性物质的分离及鉴定对芹菜籽水提物（芹菜籽水提物经过5KDa超滤膜分离纯化得到,以下简称为AECS）进行基于广靶代谢组学分析,结果表明活性物质相对含量由高到低依次为生物碱类（20种）、黄酮类（21种）、糖类（13种）、芳香类化合物（35种）、氨基酸（23种）、萜类（50种）、植物激素（9种）、香豆素类（14种）、维生素类（9种）、核苷（6种）、脂肪酰类（7种）、有机杂环类化合物（10种）等物质。运用Autodock Vinar软件对AECS中七大类主要活性物质进行基于分子对接的虚拟筛选,以ACE蛋白为受体,160个单体芹菜籽活性物质为配体,二者的结合能为指标,筛选出5种黄酮类、2种糖类和4种萜类成分与ACE蛋白结合效果较好,其结合能绝对值均大于13 Kcal/mol。对得到的5种黄酮类成分及其相似物进行体外ACE抑制活性的测定,结果表明,在0.25 mg/m L的浓度下其体外ACE抑制活性在72～84%范围内,其中的芹菜苷的体外ACE抑制活性为最高达到83.91%。3.芹菜籽水提物对人脐静脉内皮细胞活力和ACE、ET-1 mRNA表达的影响通过对人脐静脉内皮细胞（HUVEC）进行不同浓度芹菜籽水提物（AECS）处理,用CCK-8试剂盒测定其细胞活力,结果表明AECS浓度在10-2～10~3μg/m L内对细胞活力没有影响,表明在此范围内安全无毒。以甘油醛-3-磷酸脱氢酶（GAPDH）为内参,测定不同浓度AECS对血管紧张素转换酶（ACE）和内皮素-1（ET-1）m RNA表达量的影响,结果表明:当AECS浓度在0.1～10μg/m L内时可显著降低ACE m RNA的表达量（P＜0.05）,当AECS浓度在1～10μg/ml内时可显著降低ET-1 m RNA的表达量（P＜0.05）。在浓度为10~3μg/ml时ACE和ET-1 m RNA的表达量均有显著升高（P＜0.05）。4.芹菜籽水提物对原发性高血压大鼠血压及组织形态的影响将实验大鼠（Wistar,SHR）被分为五组正常对照组（去离子水,Wistar）、阴性对照组（去离子水,SHR）、AECS低高剂量组（0.6 g/kg、1.2 g/kg,SHR）和阳性对照组（尼莫地平20 mg/kg,SHR）,按10 m L/kg体重每日灌胃,连续灌胃12 w。结果表明:与阴性对照组比较,阳性对照组11 w血压、心率和12 w血压均降低,差异均有显著性（P＜0.05）,AECS低剂量组4、6、7、9、10、11和12 w血压在数值上均有不同程度降低。阴性对照组的大鼠内脏组织中局灶性心肌细胞嗜酸性增强,间质胶原纤维沉积增加,小脑皮质空泡化,脑室扩张,主动脉管壁增厚、中膜空泡形成,心肌及肾间质动脉管壁增厚、外膜纤维化;与阴性对照组比较,AECS低剂量组大鼠内脏组织中小脑皮质空泡形成减少,大鼠心肌间质胶原纤维沉积及间质小动脉外膜纤维化程度较轻;AECS高剂量组与阴性对照组差别不明显。与阴性对照组相比AECS高剂量组、阳性对照组大鼠血清中血管紧张素Ⅱ、去甲肾上腺素和内皮素含量显著降低（P＜0.05）;与阴性对照组相比,AECS低剂量组大鼠血清中血管紧张素Ⅱ含量显著降低（P＜0.05）。