本论文以青藤碱为先导化合物，采用两种保护方法对其N上甲基进行取代，以寻求一类高效青藤碱类药物。 本论文的第一部分是采用苄基保护方法合成青藤碱衍生物。其中方法A的特点是苄基保护基在N位取代基引入后用催化氢解方法脱除，脱除时以钯/碳或氢氧化钯/碳为催化剂，环己烯为供氢体。这种方法的缺点是对于导入的取代基有一定的限制，如取代基不能含有卤原子、硝基、烯丙基、苄基等官能团。为了克服方法A的局限性，我们设计了方法B，其特点是在导入取代基之前即脱除苄基保护基，以合成关键中间体N—去甲基青藤碱，再进行烷基化反应，即可获得较多数目的N—烃基青藤碱。方法B的缺点是不能适用于N—磺酰基青藤碱的合成。 第二部分是采用苄氧苄基醚的形式对酚羟基进行保护，来合成N—取代青藤碱。脱除苄氧苄基时，以稀三氟乙酸/二氯甲烷溶液室温下处理几分钟即可完成，条件温和，反应速度快(10 min)，且收率高。这种方法对导入的取代基结构限制少，不仅可以合成N—烃基青藤碱，也普遍适用于合成N—磺酰基青藤碱，因而是合成N—取代青藤碱的更为有效的方法。 采用上述两种方法共合成了新的N—取代青藤碱衍生物23个，并对所有的化合物用IR、NMR、MS及元素分析进行了表征。