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蛋白激酶B（protein kinase B,PKB）是一种丝/苏氨酸蛋白激酶,属于AGC超家族。PKB有三种异构体,彼此间氨基酸序列同源性达80%以上。作为磷脂酰肌醇-3-激酶（phosphoinositide 3 kinase）信号传导途径中的关键蛋白,PKB在调节细胞存活、生长和增殖等方面发挥重要作用。PKB是一新的、良好的抗肿瘤药物靶点,以PKB为靶点的药物开发已成为当前研究的热点。本论文构建了98个已知PKBβ抑制剂的层次聚类树和化学空间图,设计了三类化合物库结构。在溶液中合成了58个2,4-二氨基-6-芳基-1,3,5-三嗪类衍生物;以醛基树脂为载体,采用树脂捕获-释放（resin capture-release）技术固相合成了24个2,4-二氨基-6-芳基-1,3,5-三嗪类衍生物;以及在溶液中合成了35个三唑并吡嗪类和氰基苯并咪唑类杂环化合物。所合成的大部分化合物都已用于抗癌药物的活性筛选。细胞毒筛选发现,2,4-二氨基-6-芳基-1,3,5-三嗪类衍生物对所选的人癌细胞株具有广谱的抗增殖活性。其中5个化合物对所选人癌细胞株的细胞毒活性都要强于阳性对照抗肺癌新药IRESSA。对人前列腺癌PC-3细胞和白血病K562细胞毒活性最好的化合物为2.83,其IC50分别为1.01和2.23μM;对人肺癌A549细胞毒活性最好的化合物为2.26,其IC50为1.99μM。构效关系研究表明,1,3,5-三嗪的2位取代对其抗肿瘤活性有较大的影响。目前,其中的一些化合物已被用于进一步的激酶活性研究。紫杉醇被公认为是过去十几年中市场上最好的抗癌药之一,目前临床上用于乳腺癌、非小细胞肺癌和卵巢癌的治疗。本论文以10-去乙酰巴卡亭Ⅲ为起始原料,采用1,1’-硫羰基二咪唑作为10-去乙酰巴卡亭ⅢC-7羟基的区域选择性保护试剂,经过四步反应,有效地合成了紫杉醇,为紫杉醇及其衍生物的制备提供了一种新的途径。