钌(Ⅱ)杂(芳)环醛(酮)缩氨基硫脲配合物的合成、表征及其生物活性研究

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金属配合物抗癌药物是目前临床应用的化疗药物之一,钌配合物因其具有低毒性,易被癌组织吸收等特点,受到研究者的广泛关注。缩氨基硫脲类化合物一般具有抗菌、抗肿瘤和抗寄生虫等生物活性,因其分子中含有供电子S,N原子,可作为配体与过渡金属离子形成配合物,使其生物活性进一步扩展。本文用RuCl3·3H2O和DMSO(二甲基亚砜)进行反应生成cis-[RuCl2(DMSO)4](前体),前体分别与合成的六个杂(芳)环醛(酮)缩氨基硫脲配体:苯甲醛缩氨基硫脲L1、对硝基苯甲醛缩氨基硫脲L2、苯乙酮缩氨基硫脲L3、水杨醛缩氨基硫脲L4、吡啶-2-甲醛缩氨基硫脲L5和呋喃-2-甲醛缩氨基硫脲L6进行反应得到六个新的钌配合物:trans-[Ru(II)Cl2(DMSO)2(L1~L6)]。通过IR,1HNMR对配体,前体,配合物进行结构表征,分析结果表明:配体L1-L6与cis-RuCl2(DMSO)4(前体)发生取代反应,一分子中性双齿配体取代前体中一分子氧配位DMSO分子和一分子硫配位DMSO分子,双齿配体以亚胺键(C=N)的N原子和硫酮键(C=S)的硫原子与中心离子Ru(Ⅱ)形成了trans-[Ru(II)Cl2(DMSO)2(Li~L6)]八面体构型配合物。利用琼脂扩散法对六个钌配合物进行抗菌测试,结果表明除钌苯乙酮缩氨基硫脲对枯草芽孢杆菌和红色酵母菌没有产生抑制作用外,其它几种钌配合物均有一定量的抑制活性。用MTT实验测定了[Ru(Ⅱ)Cl2(DMSO)2(L2~L6)]五个钌配合物在不同浓度梯度时对SGC-7901胃癌细胞体外增值的抑制率,结果显示钌苯乙酮缩氨基硫脲和钌吡啶-2-甲醛缩氨基硫脲表现出先促进后抑制作用,钌水杨醛缩氨基硫脲和钌对硝基苯甲醛缩氨基硫脲表现出促进作用,钌呋喃-2-甲醛表现出抑制作用。
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