用HPLC法建立SPT抑制剂筛选模型的研究

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目的:丝氨酸棕榈酰转移酶(SPT)[EC2.3.1.50]是体内鞘脂合成的关键酶,在调节鞘脂代谢中起着枢纽作用,影响各种鞘脂类成分在体内的合成、分布及功能,蝉花(Cordyceps cicadae)是我国传统的一种名贵中药,与冬虫夏草同属虫菌复合体,其主要的活性成分多球壳菌素(myriocin, ISP-1)是SPT的天然抑制剂,具有较强的免疫抑制活性,还具有抗动脉粥样硬化、抗真菌等药理作用,这些活性可能通过调节同一靶点—SPT,寻找SPT更优的抑制剂具有广阔的临床价值,为此本文建立一种操作简便、精
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目的:研究粉防己碱体外逆转人膀胱癌耐阿霉素细胞株BIU-87/ADM的抗凋亡作用,并初步探讨其逆转凋亡抗性的可能分子机制,旨在为粉防己碱在抗膀胱癌方面的临床应用提供实验依据。方法:(1)将膀胱癌耐药株BIU-87/ADM和敏感株BIU-87分为对照组、粉防己碱组、阿霉素组和阿霉素联合粉防己碱组,其中阿霉素药物作用浓度为1.5μg/ml,粉防己碱为1μg/ml;(2)应用AO/EB染色法结合荧光显微
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目的研究水飞蓟宾对体外培养的瘢痕疙瘩成纤维细胞增殖的干预作用,以及在缺氧和常氧条件下对mTOR和HIF-1α表达的影响,进一步探讨水飞蓟宾影响体外培养的瘢痕疙瘩成纤维细胞增殖的作用机制。方法用不同浓度水飞蓟宾作用于体外培养的瘢痕疙瘩成纤维细胞,并用CCK-8法监测细胞存活情况;分别用水飞蓟宾和缺氧两种干预因素作用于体外培养的瘢痕疙瘩成纤维细胞,用免疫组化、RT-PCR和western blot检测
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目的:本研究旨在探讨体外马钱子碱对多发性骨髓瘤(mm)骨病中成骨细胞早期分化和破骨细胞代谢途径的影响,同时比较马钱子碱与硼替佐米在体外对多发性骨髓瘤骨病的影响(并对马钱子碱与硼替佐米作用于MM的效果进行比较)。方法:第一部分:用MTT法分别检测出硼替佐米与马钱子碱对多发性骨髓瘤细胞株U266的半数抑制浓度(IC50)。第二部分:将多发性骨髓瘤细胞株U266的上清液加入到成骨细胞MC3T3-E1诱导
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肿瘤转移是肿瘤细胞向原发肿瘤以外的部位的生长的过程,也是肿瘤病人死亡的最主要原因。明确肿瘤转移机制,并着力研究如何阻断转移过程具有重要意义。肿瘤的侵袭和转移必须具备两个条件:肿瘤血管生成以及破坏细胞外基质(extra2cellularmatrix, ECM),即ECM是阻止肿瘤转移的第一道屏障。经过大量的实验证明,肿瘤细胞侵袭和转移能力与其诱导产生的蛋白酶降解细胞外基质、基底膜的能力密切相关——基
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三白草Saururus chinensis (Lour) Bail,为三白草科三白草属多年生草本植物。民间以其全草入药,具有清热解毒、利水消肿之功效。主治尿路感染、尿结石、肾炎水肿、白带过多、支气管炎等症,外敷治痈疮结肿和皮肤湿疹。三白草全草主要含黄酮类、木脂素类、生物碱类、挥发油类、鞣质类以及多糖类等化合物,其中木脂素类含量最高。本实验以三白草全草为原料,利用乙醇回流提取,经过AB-8大孔吸附树
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莪术醇是愈创木烷类化合物,又名姜黄环奥醇,具有抗癌、抗病毒、抗菌等作用,但它的肿瘤治疗范围有限,且不易制成针剂。将莪术醇作为先导化合物进行结构修饰,有利于改善其理化性能及活性。本文设计了对莪术醇的11位和7位进行一系列结构修饰。在莪术醇的11位修饰中,将莪术醇的环外双键断裂氧化,将所得产物的半缩酮水解,水解产物进行迈克尔加成反应,所得加成产物为非对映异构体。通过对机理的研究发现:半缩酮水解后莪术醇
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