氨基噻唑类化合物是一类重要的N-杂环化合物,因其具有良好的生物活性、高效、低毒等特点,获得了世界农药研发者的广泛关注。但因其分支中的5-氨基噻唑目前仍无通用的合成方法,极大的限制了该类化合物的生物活性研究,因此研究5-氨基噻唑的合成方法学及其生物活性在新农药创制上具有重要的意义。拌种灵是一种对人、畜低毒,安全的内吸性2-氨基噻唑类杀菌剂,能有效防治禾谷类作物黑穗病及其他作物炭疽病等,具有极好的杀菌效果。但内吸性杀菌剂普遍存在作用点单一,易产生抗药性等缺点。为了寻找高效、绿色的新型杀菌剂,本文以商品化的杀菌剂-拌种灵为先导化合物,利用生物电子等排理论,将2-氨基噻唑环核替换为5-氨基噻唑环核,通过变换苯环上的取代基,设计合成了 17个含5-氨基噻唑环的新化合物。所有的目标化合物均经1HNMR、13CNMR等分析手段确认结构。化合物的杀菌活性正在测试中。本论文所设计的目标化合物尚无可供参照的合成路线,在阅读和总结大量文献的基础上,本文共设计和探讨了 3条路线来合成目标化合物,通过对每条路线中反应条件的优化与探索,最终筛选出了一种高效、简洁的合成方法。本论文采用α-氨基丙腈和关键中间体3c在三乙胺的催化下环合生成目标化合物5-氨基噻唑。其中关键中间体3c的合成以取代苯胺为原料,先与氯乙酰氯发生酰化合成N-苯基-2-氯乙酰胺,该步反应的产率极高,部分化合物的产率可达100%;然后N-苯基-2-氯乙酰胺与硫、三乙胺、溴乙烷反应转化为中间体3c。该合成方法与其他5-氨基噻唑的合成方法相比,具有操作简洁,反应条件温和,后处理简单,产率高等特点,实用性极高。