【摘 要】
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根据鬼臼毒衍生物的抗癌机理和构效关系,结合5-氟尿嘧啶的抗癌机理,以及L-氨基酸在人体内重要的生理作用,合成了十一个新的4β-5-Fu取代4′-去甲表鬼臼毒衍生物,用IR,LRMS,HR
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根据鬼臼毒衍生物的抗癌机理和构效关系,结合5-氟尿嘧啶的抗癌机理,以及L-氨基酸在人体内重要的生理作用,合成了十一个新的4β-5-Fu取代4′-去甲表鬼臼毒衍生物,用IR,LRMS,HRMS,<1>HNMR,<13>CNMR以及2DNMR对其结构进行了确证.在抑制金属基质蛋白酶I和胶原酶I活性测试中,三个化合物的活性远元强于IP-16,这些化合物在治疗癌细胞转移方面值得进一步探讨.另外,我们合成了GP-1及其还原产物GP-1-OH和GP-1-H,测定了其脂水分配系数和电离常数,并探讨了鬼臼自旋标记抗癌物抗癌活性与其分配系数,电离常数的关系.
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