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目的：以宽体金线蛭为研究对象,提取其中的抗凝血、抗血栓活性组分；并对活性组分的药理作用机制进行研究；再以此组分为模型药物构建迟释结肠给药系统。方法：以药效学为指标,通过考察各提取方法所得提取物的药效活性,筛选宽体金线蛭活性组分的提取工艺。利用消化道蛋白酶水解提取物,判断活性组分的结构特点。考察宽体金线蛭提取物对APTT、OT、TT值以及血小板聚集功能的影响,研究提取物抗凝血、抗血栓机制。以挤出-滚圆法结合包衣技术,利用MCC、PVPP以及丙烯酸树脂为材料制备宽体金线蛭提取物结肠迟释微丸,考察并优化制备工艺及处方因素；以BCA法测定微丸含药量及释放度；通过考察制剂的体外释放度,大鼠体内的转运与释放行为以及药效,评价迟释微丸的结肠释药性能。结果：确定了以生理盐水为溶剂,先冷浸再热浸的提取方法；该提取物能显著延长小鼠CT、BT值；抑制尾静脉血栓形成；降低脑血栓死亡率。且能显著延长APTT、PT值,抑制诱导剂所致的血小板聚集。而提取物经蛋白酶水解后则丧失药效活性。以宽体金线蛭提取物为模型药物制备了pH依赖-时滞型结肠迟释制剂,确定了工艺参数及处方。经相似因子法考察三批制剂,f2均大于50,表明释药行为一致。体外释放度及大鼠体内转运实验均表明本制剂于盲肠部开始释药；显微照片可见,迟释微丸在盲肠部衣膜开始破裂,释药即由此开始；制剂药效学考察结果表明,迟释制剂的药效强度高于等剂量普通制剂。结论：宽体金线蛭生理盐水提取物的主要活性成分为蛋白质类,其抗凝血、抗血栓作用与延长APTT、PT值,抑制血小板聚集有关。其机制可能是抑制凝血酶原转变为凝血酶；阻断了纤维蛋白原转变为纤维蛋白的过程,通过内源性途径及外源性途径共同阻滞凝血的发生。同时能阻碍ADP介导的血小板活化并抑制血小板代谢。以挤出-滚圆法结合包衣技术制备宽体金线蛭提取物pH依赖-时滞型结肠迟释制剂的工艺简便、重现性高。本制剂在小肠末端、结肠部位的释药行为稳定,避免了药物被胃酸及消化道蛋白酶破坏。本研究构建了蛋白质、多肽类药物的结肠给药系统,有助于提高药物的生物利用度。