石蒜生物碱是石蒜属中分布最广，含量最多的一种生物碱。研究发现，石蒜生物碱具有中枢神经作用、心血管系统作用、抗病毒等药理活性，特别是在抗肿瘤方面，引起了药物学研究者的极大地关注。　　结合石蒜生物碱衍生物的抗肿瘤活性和咪唑、三唑本身的细胞毒活性，我们对分子中同时含有石蒜生物碱和咪唑、三唑药效团的新型化合物的合成及抗肿瘤活性进行研究。本论文设计合成了一系列结构新颖的石蒜生物碱类似物，主要研究基于石蒜生物碱和咪唑组合物的抗肿瘤活性，期待发现新的高效的抗肿瘤活性药物。　　本论文共有两部分　　第一部分为石蒜碱-三唑类组合物的合成。NH-1，2，3-三唑类化合物具有显著的抗病毒、抗肿瘤、抗疟疾等生理活性。本论文探索出了利用“点击化学”这一新颖的合成三唑类化合物的方法。通过该方法，以叠氮化合物和取代基端炔为原料，在五水硫酸铜和抗坏血酸为催化剂的条件下，经过1，3-环加成反应合成了未被报道的16个石蒜碱-三唑类组合物及6个结构新颖的石蒜碱衍生物。在这22个新的化合物中，酰胺类石蒜碱衍生物的抗肿瘤活性较为突出。　　由于一些吡嗪双甾体化合物具有显著的抗肿瘤活性，受其启发，我们在第二部分尝试合成吡嗪-石蒜碱类型衍生物。该类化合物主要是由含α-氨基酮或α-羟基酮的两分子化合物脱水缩合制得的一类结构复杂的生物碱杂化体，它们均具有独特的对称化学结构。本论文通过对Lycorine的C-1，C-2位进行结构修饰制得α-羟基酮，然后在醋酸铵和四乙氧基硅烷条件下进行分子间的脱水缩合，制得了具有两个Lycorine单元的吡嗪类化合物39。这一工作没见任何文献报道，所得化合物为一全新结构的吡嗪-石蒜碱类衍生物。但经过体外抗肿瘤活性的筛选后，发现该化合物的抗肿瘤活性并不理想。