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为了更好的利用药用植物和植物内生放线菌资源,特别是从药用植物中寻找具有抗HIV活性且结构新颖的天然产物,从植物内生放线菌中寻找对环境有利的生物农药前体化合物,本论文对三种药用植物(霸王鞭Euphorbia royleana、火殃勒Euphorbia antiquorum、獐牙菜Swertia bimaculata)和杜鹃花科(Ericaceae)有毒植物来源的八株内生放线菌进行了系统的化学成分研究及生物活性筛选。通过各种色谱分离技术、NMR、MS和X-Ray单晶衍射等波谱方法及电子圆二色谱计算方法,从上述药用植物及内生放线菌中共分离鉴定了 144个化合物,结构类型涉及二萜、二倍半萜、三萜、(?)酮、木脂素、大环肽和大环内酯等,包括24个新化合物和1个新天然产物。另外,我们对分离得到的化合物进行了生物活性的筛选,包括抗HIV病毒活性、NO生成抑制作用、逆转肿瘤耐药作用、体外细胞毒活性和抗菌活性,得到了部分活性较好的化合物,对于科学认识霸王鞭、火殃勒和獐牙菜的药理活性以及内生放线菌的生物防治潜能,及研发相关药物具有重要意义。霸王鞭的鲜茎在我国民间常作为杀虫药,捣碎外敷亦可治疗牛皮癣。从霸王鞭丙酮提取物的乙酸乙酯相中共分离鉴定了 50个化合物,包括17个新化合物,化合物1-14 为新的二萜。新化合物被命名为:euphorcembrane(1)、euphoroynoid A(2)、euphoroynoid B(3)、euphoroynoid C(4)、euphoroynoid D(5)、euphoroynoid E(6)、euphoroynoid F(7)、euphoroynoid G(8)、euphoroynoid H(9)、euphoroynoid I(10)、euphoroynoid J(11)、euphoroynoid K(12)、euphoroynoid L(13)、euphoroynoid M(14)、octadecenoic ester A(15)、octadecenoic ester B(16)和 butanedioester(17)。其中,化合物1是首次从大戟属中分离得到西松烷型大环二萜,证明了西松烷型二萜是其他大环二萜的生物前体的生源假说。活性实验结果表明,化合物10对脂多糖诱导的RAW264.7细胞中NO生成具有较好的抑制作用(IC50 = 16.4 μM);化合物19和22在20 μM浓度下与阿霉素联合用药时表现出较弱的逆转肿瘤耐药活性(逆转倍数:RF =12.5～14.9);含大量三萜的馏分D表现出显著的NO生成抑制活性(IC50 = 6.9μM),说明三萜类化合物可能为霸王鞭发挥抗炎活性的主要成分。火殃勒在中国长期以来都作为草药使用,用于治疗皮肤感染和牙痛,其乳浆可用于催吐。从其茎的丙酮提取物中共分离得到28个化合物,包括3个新化合物。新化合物被命名为 25,26,27-trinor-3α-hydroxy-24-dimethoxyeuphane(1),euphane-24β-hydroperoxy-8,25-diene-3β-ol(2)和 ent-atisane-3α,16α,17-triol(3),其中,化合物 1 是首次从大戟属中发现的25,26,27-三降大戟烷型三萜。活性筛选结果表明,化合物8具有一定抗HIV-1活性(EC50= 1.38μM),化合物8,9和11在20μM浓度下与阿霉素联合用药时表现出较弱的逆转肿瘤耐药活性(RF = 18.0～31.0)。传统药用植物獐牙菜在中国中西部主要用于治疗消化不良,尿路感染和肝炎。从其乙酸乙酯相中分离鉴定了 30个化合物,包括3个新化合物,被命名为aspterpenacid C(1),(-)-swerimusaldehyde A(2)和 3,3’,5-trihydroxybiphenyl-2-ethanone(3)。化合物 1是一个结构新颖的5/3/7/6/5五环的二倍半萜,该类二倍半萜首次从植物中分离得到。生物活性筛选发现,化合物1表现出较好的抗HIV-1活性(EC50= 1.35μM)及抑制NO生成活性(IC50=16.1μM)。木脂素16表现出较好的抑制NO生成活性(IC50 =9.7 μM)。从杜鹃花科有毒植物大白花杜鹃(Rhododendron decorum)、闹羊花(Rhododend ron molle)及马醉木(Pierisjaponica)中共分离纯化了 55株放线菌,通过抗菌活性初筛选取其中8株进行大量发酵,并从中分离得到36个不同类型的化合物,包括1个新化合物 actinomycin Z6(1)和 1 个新的天然产物 4-[2’-(3"(R),5’’(S)-3",5"-dimethyl-2"-oxocyclohexylidene)ethyl]piperidine-2,6-dione(17)。化合物 1 是放线菌素 Z 家族中第一个具有从HThr的4位羟基与氨基苯嗪酮发色团的C-2之间形成一个环氧桥的化合物。新天然产物17和化合物14分别对7种和6种农作物常见病原真菌表现出较好抑制活性,具有广谱抗真菌活性,表明这些化合物具有成为生物农药的潜质,对环境保护具有一定意义。