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[背景与目的] 肿瘤多药耐药(multidrug resistance，MDR)系指肿瘤细胞对一种抗肿瘤药物产生抗药性的同时，对其他多种结构不同、作用靶位不同、作用机制不同的抗肿瘤药物产生交叉耐药性。MDR在癌症病人中是一种常见的现象，随着肿瘤化疗药物的广泛应用，肿瘤的耐药性问题也越来越突出，已成为肿瘤有效治疗的主要障碍之一。MDR的发生机制复杂，其中ATP结合盒式(ATP binding cassette，ABC)转运蛋白与耐药密切相关，这些蛋白包括P-糖蛋白(P-glycoprotein，P-gp)、肺耐药蛋白(lung resistance protein，LRP)、MRP(multidrug resistance protein，MRP)以及它的类似蛋白MRP2和MRP3等。乳腺癌耐药蛋白(breast cancer resistant protein，BCRP)是一种新发现的ABC转运蛋白家族的成员，过表达BCRP可以导致肿瘤细胞系对米托蒽醌、拓扑替康、阿霉素等药物的耐药。 如何逆转MDR是治疗肿瘤的主要难题，化学抑制剂可以部分恢复肿瘤细胞对化疗药物的敏感性，现在也已经报到了许多BCRP抑制剂，但这些化学药物在达到治疗浓度时往往有较大的毒性；而且，肿瘤细胞还可以对这些化疗药物产生耐药。选择性降解mRNA来阻断耐药蛋白的生物合成，是一类低毒、有效逆转多药耐药的方法，具有良好的应用前景。在以