噻二唑、噻唑烷酮及酰腙类衍生物的合成研究

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在药物发展中,1,2,4-三唑并[3,4-b][1,3,4]噻二唑稠杂环类化合物是一类具有重要生物活性的化合物,如:抗菌、抗病毒、抗癌、除草、抑制植物病菌等活性而备受科学家的关注。4-噻唑烷酮在抗菌、抗癌、抗HIV病毒、消炎、镇痛、抗肿瘤等方面发挥着重要的作用,可作为一类重要的药物中间体。酰腙类化合物也表现出抗惊厥、抗癌、抗艾滋、杀菌、除草、驱虫及调节植物生长等重要生物活性,因而在医学和农药领域得到广泛的应用。在有机合成研究中,超声辐射因其操作简便、提高反应产率、缩短反应时间,因而在有机合成领域得到了迅速发展和广泛应用。鉴于1,2,4-三唑并[3,4-b][1,3,4]三唑并噻二唑、噻唑烷酮和酰腙衍生物的的重要生物活性,本文设计合成了一系列未见报道的1,2,4-三唑并[3,4-b][1,3,4]三唑并噻二唑、噻唑烷酮和酰腙类化合物,并通过元素分析、IR和1H-NMR确证所有目标化合物的结构。论文主要分为以下两部分:第一文献综述部分对1,2,4-三唑并[3,4-b][1,3,4]三唑并噻二唑、噻唑烷酮和酰腙衍生物的合成及生物活性应用和超声辐射法在有机合成中的应用进行了较为系统的阐述。第二实验部分1.以己二酸为原料合成了一系列1,4-双[3-脂基/芳基-1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑-6-基]丁烷化合物;2.取代苯氧乙酸和氯乙酸乙酯为原料,合成了一系列2-取代-3-取代芳基-4-噻唑烷酮化合物;并通过超声辐射法对其合成条件进行了探讨;3.在无溶剂条件下,以二苯羟乙酸和不同取代基德芳醛为原料合成了一系列芳醛-二苯基羟基乙酰腙化合物。
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