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槲皮素(Quercetin,Que)是一种广泛存在于植物中的天然的黄酮类化合物,具有广泛的生理活性。据报道,槲皮素具有抗炎、抗过敏、扩张冠脉、抗血小板聚集、抗氧化、抗癌防癌、调节免疫功能等药理作用,可能在防治慢性退行性疾病过程中发挥重要作用,因而备受关注。槲皮素几乎不溶于水,影响其在人体内的吸收和利用,阻碍了槲皮素的临床开发应用。为了获得生物利用度改善的槲皮素衍生物,我们最近通过对槲皮素进行结构修饰,设计并合成了水溶性增强的槲皮素衍生物—槲皮素苯基异氰酸酯(Phenylisocyanate of Quercetin,PHICNQ)。本研究旨在探讨其在体内、外的抗肿瘤作用。 方法:以不同剂量的Que(K562细胞,40μM-200μM;CT26细胞,100μM-500μM)和PHICNQ(0.5μM-10μM)作用于培养的人慢性骨髓性白血病细胞K562、小鼠结肠癌细胞CT26,在不同时间(24h、48h、72h、96h)收取细胞,用台盼蓝染色细胞计数法分析肿瘤细胞抑制率,用PI染色观察细胞的凋亡情况,用DNA琼脂糖凝胶电泳和流式细胞术检测肿瘤细胞的细胞周期和凋亡率。我们建立了CT26结肠癌(BALB/c小鼠)肿瘤模型和Lewis肺癌(C57BL/6小鼠)肿瘤模型,将小鼠随机分成4