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壳聚糖及其衍生物因其具有良好的物理化学性质和医药功能，近年来在药物研究及生物材料领域得到广泛的应用。另一方面，氧自由基包括O2-·、·OH、·OR等，是人体正常代谢的产物，在正常情况下，体内氧自由基的产生和清除是平衡的。人体内少量氧自由基的存在，还可促进细胞增殖，加速细胞的杀菌、消炎作用，一旦体内氧自由基产生过多或抗氧化体系出现故障，氧自由基代谢就会失衡，成为引起衰老和许多疾病的重要因素，对有关清除氧自由基的研究很有意义。低聚壳聚糖被证明具有较高的生物活性，而且其水溶性很强，但是有关低聚壳聚糖衍生物生物活性的研究尚在起步阶段，本论文试图制备一系列低聚壳聚糖担载小分子络合物，并研究其生物活性。论文首先对活性氧自由基及其抗氧化剂的研究进展，以及壳聚糖及其衍生物的物理化学性能、生物活性新进展进行了综述。第二，首次将硫脲引入BPR-Co2+-H2O2体系，建立了BPR-硫脲催化光度法，以研究羟基自由基的产生与清除作用。对照实验结果表明：改进后的方法稳定性好、操作简便、测定快速，可作为一种简便筛选抗氧化剂的方法。并采用BPR-硫脲催化光度法测定水溶性低聚壳聚糖三种希夫碱钴配合物（即：壳聚糖水杨醛希夫碱钴配合物CS-Sal-Co、壳聚糖香草醛希夫碱钴配合物CS-Val-Co、壳聚糖2，4-二羟基苯甲醛希夫碱钴配合物CS-Dh-Co）的抗羟基自由基的活性。实验结果表明：低聚性壳聚糖希夫碱钴配合物对羟基自由基有一定的清除作用，其中，低聚壳聚糖水杨醛希夫碱钴配合物CS-Sal-Co的清除效果最好，清除率达到95.4％。第三，制备了低聚壳聚糖担载金属卟啉的络合物（MTAPP-CS、MTPPS4-CS，M=Cu，Zn，Co），并通过红外光谱、紫外光谱进行了表征。用荧光探针法对MTAPP-CS、MTPPS4-CS与DNA的相互作用做了初步分析，结果表明此类化合物与DNA有较强的相互作用。采用SRB染色法研究了低聚壳聚糖担载金属卟啉的络合物（MTAPP-CS、MTPPS4-CS，M=Cu，Zn，Co）对人体肝癌细胞7402的抑制作用，结果表明，此类复配物对肝癌细胞的生长有良好的抑制作用，低聚壳聚糖担载金属卟啉络合物的IC50值在10～30μg／mL范围内，可作为抗癌药物前体，做进一步的研究。第四，以低聚壳聚糖为药物载体，与抗癌药物5—氟尿嘧啶进行物理吸附得到低聚壳聚糖／5—氟尿嘧啶复合物，利用红外光谱对其进行了表征。通过SRB染色法研究了其对人体肝癌细胞7402的抑制作用，实验结果表明，CS／（5-Fu）（5:1）、CS／（5-Fu）（10:1）有较好的抑制癌细胞生长的活性，IC50值为：31.6μg／mL、58.8μg／mL，而CS／（5-Fu）（50:1）的IC50值＞100μg／mL，已不具备抑制活性。壳聚糖的引入，增强了药物与机体的生物相容性，有望利用高分子载体对小分子的吸附作用降低药物毒性和副作用，引导药物直接到达病灶。