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蛋白激酶介导很多信号通路从而调节细胞的生长、分化、迁移和凋亡等各个生命过程。蛋白激酶的过量表达能引发许多疾病例如恶性肿瘤。酪氨酸蛋白激酶是一类最主要的蛋白激酶之一,近年来,以酪氨酸蛋白激酶为靶点的抑制剂的研究越来越多,并且在肿瘤治疗上取得了令人鼓舞的重要进展。酪氨酸蛋白激酶主要分为两大类:非受体酪氨酸激酶和受体酪氨酸激酶。论文第一章综述了酪氨酸蛋白激酶及其临床上市的药物。论文第二章主要是以上市药舒尼替尼为基础,设计合成了氮杂吲哚啉-2-酮和5-氟吲哚啉-2-酮为母核的两类衍生物共计60个,并