PFK-158及其衍生物的设计、合成及抗菌活性研究

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目的抗生素耐药已经成为人类面临的最大健康威胁之一。据文献报道,PFK-158与多粘菌素联合,可以增强多粘菌素的抗菌活性,但未见有关PFK-158单独用于抗菌活性的报道。因此,研究PFK-158及其衍生物的抗菌活性对开发结构新颖、能对抗耐药菌的抗菌药物具有重要的意义。方法以PFK-158为先导化合物,设计合成了一系列未见文献报道的PFK-158衍生物,并确定了目标化合物的合成路线:由取代喹啉甲醛与乙酰基吡啶经Claisen-Schmidt缩合反应制得系列A目标化合物;由7-三氟甲基喹啉-2-乙酮或2-
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