【摘 要】
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厄洛替尼(Erlotinib)是瑞士罗氏公司研制的一种小分子靶向抗肿瘤药物,它是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂。该药于2004年11月被美国FDA批准上市,用于治疗
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厄洛替尼(Erlotinib)是瑞士罗氏公司研制的一种小分子靶向抗肿瘤药物,它是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂。该药于2004年11月被美国FDA批准上市,用于治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。此外,美国FDA还于2005年9月批准该药与吉西他滨联合用于治疗晚期胰腺癌。本文首先开发了一条以苯乙酮为起始原料,经硝化、氯化、消除、还原四步反应合成厄洛替尼关键中间体3-氨基苯乙炔的新工艺,总收率48%。此外,通过优化工艺条件,以3,4-二羟基苯甲酸乙酯为起始原料,经O-烷基化、硝化、还原、成环、氯化得到4-氯-6,7-双(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉,然后与3-氨基苯乙炔反应并成盐得到盐酸厄洛替尼,总收率67%。对制备的厄洛替尼进行LC-MS分析,并对产品中的杂质进行分离、结构鉴定及合成,确定了4种杂质的结构,其中包括2种新的杂质。开发了一种反相HPLC同时测定厄洛替尼及7种相关物质的方法。色谱条件为:C8色谱柱;磷酸二氢钾溶液(0.05 M,加氢氧化钾调至pH 7.0)/乙腈(52:48)为流动相;检测波长247nm;柱温30℃;流速1.0 ml/min;进样量10μl。对该分析方法进行了验证,包括系统适用性、精密度、准确度、线性、检测限、定量限、耐用性。结果表明,厄洛替尼及7个相关物质均线性关系良好(r2≥0.9996),分离度均大于4.0,精密度RSD均小于1.0%,回收率在96.18%~104.24%之间。因此,该分析方法可用于厄洛替尼原料药的分析及质量控制研究。
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