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非甾体抗炎药是临床上常用的抗炎、解热镇痛药物，且多数是手性药物，但这类药物不良反应较多，临床要求应从小剂量开始，尽量避免长期大剂量使用。酮洛芬是2-芳基丙酸类非甾体抗炎药，此类药物均具有一个手性中心，一般都以外消旋体的形式供临床使用，然而只有右旋体才具有抗炎抗风湿和镇痛作用。右旋酮洛芬（S-KP）由意大利Menarini公司开发，因难溶于水，吸收较差，且胃肠道毒性较大，影响其临床应用前景。将S-KP与β-环糊精（β-CD）形成包合物可增加其水溶性，提高吸收程度和生物利用度，而S-KP-β-CD包合物消除较快，半衰期较短，为了减少服药次数并降低胃肠道的刺激性，将其制成缓释微球制剂不仅扩大了S-KP-β-CD的临床给药途径，而且降低了临床应用风险，提高了药物利用价值。据此，本文制备了S-KP与β-CD形成的包合物，以显微镜鉴别，IR，NMR分析研究了包合物中S-KP存在的状态。在此基础上，以明胶、阿拉伯胶为基质，通过均匀设计筛选了S-KP-β-CD包合物微球制备工艺，并考察其体外释放度并进行兔体内药动学研究。结果表明：1. S-KP与β-CD以1：3的比例用沉淀法制备而得的包合物经三种方法检测，S-KP基本上以分子状态分散其中，S-KP-β-CD水中溶解度比S-KP提高了2.87倍。2.均匀设计筛选的S-KP-β-CD包合物微球的最佳制备工艺：明胶浓度为4.0%，乳化剂用量0.24-0.6%，固化时间为1.0h，获得的微球平均药物含量为28.69%，平均载药量为47.30%，平均包封率为94.98%，平均粒径为51.16μm，粒径分布在12.8-96.0μm的微球占了95%以上。3.微球和原药的释放度参数在不同介质中，微球的m平均为1.12（人工胃液）和0.84（人工肠液），原药m为1.46（人工胃液）和0.59（人工肠液）。微球Td平均为113.93min（人工胃液）和18.54min（人工肠液），原药Td为38.86min（人工胃液）和3.56min（人工肠液）。微球T50平均为84.68min（人工胃液）和11.69min（人工肠液），原药为30.17min（人工胃液）和1.87min（人工肠液）。方差分析表明，在不同介质中，微球与原药相比，体外溶出参数有显著差异，微球在人工胃液和人工肠液中的溶出参数也有显著差异。4.S-KP-β-CD包合物微球在家兔体内生物利用度有所提高，Cmax为4.060μg·ml-1（原药为4.210μg·ml-1），Tmax2.250h（原药为1.030h），AUC0-24为29.883μg·h ·ml-1（原药为13.164μg·h ·ml-1）,其相对生物利用度为2.2699。结果表明，S-KP经β-CD包合并制成明胶微球提高了药物的生物利用度，体内外实验表明具有明显的缓释作用。