磷氮烯作为一类含有氮磷双键的化合物,在有机合成领域可以作为有机合成中间体与羰基化合物、羧酸、酰卤等化合物反应生成功能分子。在生物医药方面,磷氮烯有关的施陶丁格节在生物医学上得到了广泛的关注,此外,亚胺磷基团作为一类弱定位基可以进行碳氢键活化方面的研究。目前,合成磷氮烯的方法有限,本论文发展了一条新的合成磷氮烯的方法。本文分为三个部分,主要内容如下:1、通过对原有方法的改进,最终以苯胺为原料,水和乙酸作为溶剂,45 ~oC下分两次加入氰酸钾,以60-90%的产率一锅法制备了单取代芳基脲。此外,通过实验发现,此反应是受氰酸钾和乙酸的量控制的选择性反应,当乙酸比氰酸钾过量时,主要得到单取代的脲;当氰酸钾比乙酸过量时主要得到ω-取代的缩二脲。2、为了合成复杂的单取代脲,发展了一种选择性碳氮偶联反应的方法。此方法以一价铜盐作为催化剂,N,N’-二甲基乙二胺作配体,高效实现了α-氨基酰胺中酰胺氮与卤代芳烃的选择性偶联。以最高96%的产率合成了一系列具有不同官能团的酰胺氮取代α-氨基酰胺。此方法与以往无外加配体的方法相比有更好的重复性。此外,反应中没有消旋化发生。对于一些含有羟基的α-氨基酰胺,添加相转移催化剂15-冠-5可以促进此类反应的进行。3、通过三苯基氧膦和三氟甲基磺酸酐原位生成的Hendrickson试剂和单取代芳基脲反应,直接构筑了氮磷双键,以71-93%的产率合成了具有不同官能团的芳基脲取代磷氮烯类型的化合物。在实验过程中,Hendrickson试剂选择性地与单取代芳基脲上末端氨基反应,而不是和单取代芳基脲上的氧反应;此外,我们还发现,硫脲在三氟甲基磺酸酐的作用下能够把三苯基氧膦转化成三苯基硫膦。