【摘 要】
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神经退行性疾病已经成为影响人类生命健康的重要因素,由于其发病机制复杂,治疗难度较大。研究发现,激活小胶质细胞(MG)上的大麻素CB2受体,可以抑制其过度活化和炎症反应,对中
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神经退行性疾病已经成为影响人类生命健康的重要因素,由于其发病机制复杂,治疗难度较大。研究发现,激活小胶质细胞(MG)上的大麻素CB2受体,可以抑制其过度活化和炎症反应,对中枢神经起保护作用,为研究神经保护类药物提供了新的作用靶点和思路。因此,研究活性和选择性较高的大麻素CB2配体,具有一定的现实意义。本文基于电子等排的骨架骈合原理并结合我们前期的理论研究结果,设计合成了 19个结构新颖的噻吩并嘧啶二酮类化合物,采用1HNMR进行结构确证,并使用高效液相色谱法HPLC(high performance liquid chromatography)对目标化合物进行了纯度检测。体外活性测试结果表明,A12、A15、A18的活性和选择性都比阳性对照CP55940高,其中A12对CB2受体的激动活性为EC50 19.5nM,同时发现,噻吩环上取代基的位置决定其功能性属性。
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