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药对川芎-香附配伍主要用于治疗郁证,在很多复方中也常配伍应用。不同比例的川芎-香附配伍药效学存在差异,目前其物质基础和配伍机理尚未阐明,本研究在考察川芎-香附不同配伍比例和不同提取方法对主要成分体外溶出影响的基础上,进一步研究了主成分之一的阿魏酸在大鼠体内的药代动力学及组织分布,为川芎-香附合理配伍和临床应用提供依据。1川芎-香附药对提取方法研究香附与川芎药材中含多种化学成分,包括大量的脂溶性的挥发油类成分,和水溶性酚酸类成分。本实验拟选择川芎-香附药对中的α-香附酮(香附)、藁苯内酯(川芎)阿魏酸(川芎)作为主要研究对象,建立高效液相色谱含量测定方法,测定不同比例、不同提取方法下药对中三种功效成分的溶出度。实验分别采用水煎煮、超声提取以及先石油醚后75%乙醇渗滤三种提取方法对不同比例比例的川芎-香附药对进行提取,HPLC法分别测定指标性成分藁本内酯、阿魏酸及α-香附酮含量。结果表明三种提取方法中水溶性指标性成分阿魏酸在水煎煮提取条件下溶出度少量高出于其他方法,油溶性成分藁本内酯及α-香附酮的溶出率均在先石油醚后75%乙醇渗滤的提取条件下溶出度显著高于其他提取方法,且综合三种成分的总溶出量也在该条件下呈现最大值。2大鼠灌服川芎-香附药对后血浆中主要成分阿魏酸的药动学研究建立和完善主要成分在大鼠体内的HPLC-MS定性定量分析方法。完成香附、川芎单味药材和配伍样品中主成分阿魏酸在健康动物体内组织分布和药动学的数据采集。结果显示大鼠灌胃不同比例川芎-香附药对提取物后,血液中阿魏酸在川芎-香附(1∶2)配伍时的药代动力学参数Cmax,AUC(0-t),AUC(0-∞),MRT(0-t)明显高于其他各组(除模型组),结果有显著性差异(P<0.05),表明增加香附配伍剂量可明显提高阿魏酸在体内的吸收率。3阿魏酸组织分布动力学研究大鼠灌服不同配比川芎-香附提取物后,测定心、肝、脾、肺、肾、脑组织中阿魏酸的组织分布数据,结果显示阿魏酸在肝脏中有较高分布,而在心、脑组织中分布较少。观察同组织不同配比给药组的阿魏酸浓度发现,随着香附比例增大,阿魏酸在肾、脑、肝组织中分布降低。实验同时考察了气滞血瘀模型组大鼠给药川芎-香附(1∶2)提取物后阿魏酸的组织分布情况,结果显示病理状态下的模型组大鼠在香附-川芎(1∶2)提取物给药后,心,脑,脾,肺组织及血浆中的阿魏酸浓度分布明显高于正常组大鼠,具有一定的临床指导意义。