自从Fleming发现了青霉素有很强的抗菌活性,β.内酰胺就引起了人类足够的重视,从青霉素到头孢霉素的广泛应用,人类对β.内酰胺的研究越来越深入。β.内酰胺作为β内酰胺类抗生素的核心骨架和抗菌活性的重要基团,一直以来都是药物学家和有机化学家研究的对象,近年来研究的重点在于加强β.内酰胺环的稳定性和青霉素母核的改造,开发新的抗生素,β-内酰胺除了作为抗生素的核心骨架外,近年来还发现它的其他药理活性,如胆固醇抑制剂,β-内酰胺酶抑制剂等。本文主要应用了IBD氧化去芳化的方法构建β-内酰胺螺环,引入各利氨基酸,提高分子的活性,又采用分子内手性诱导和Trost反应构建手性螺环。本论文共分为三章,第一章综述了p-内酰胺类抗生素的发展历史,头孢霉素C的结构改造和应用,碳青霉烯类抗生素的应用,β.内酰胺作为其它药物的应用,p-内酰胺类抗生素的抗菌机制和细菌的耐药机制,从[2+2]环加成,分子内加成,CO插入三个方面介绍了β.内酰胺的主要合成方法,从β.内酰胺四元环的结构分析,介绍了β.内酰胺开环,扩环的性质在有机合成中的应用。第二章,主要针对在螺环β.内酰胺骨架上如何引入氨基酸进行了研究,从对氨基酚出发,采用了IBD氧化去芳化为核心步骤,通过5步合成了14个含螺环β.内酰胺的化合物,然后又从分子内手性诱导和不对称Trost反应两个切入点出发,探索手性螺环的不对称构建。第三章,相关化合物的制备操作和谱图数据。