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脂质体是一种药物新剂型,作为药物载体已被广泛的应用于医药领域,脂质体作为药物载体具有靶向、高效、长效、低毒、副作用小等特点。氟苯尼考是当前防治家畜细菌性疾病新上市药物之一。本试验旨在研究氟苯尼考脂质体的制备,并对制备的氟苯尼考脂质体进行质量评价与药效实验,现将实验结果总结如下: 1 制备方法及其工艺条件与处方因素的选择:以稳定性、回收率、包封率为指标,对薄膜法、冷冻溶解法、反向蒸发法、乳液法、改良反向蒸发法、改良乳液法的制备效果进行了考察。结果表明,改良反向蒸发法的包封率最高,稳定性也较好,回收率差异不显著。对改良反向蒸发法制备工艺考察结果表明,当水浴温度为40℃,反复冻融3次时,即可达到最佳的制备效果。处方因素考察结果表明,当卵磷脂与胆固醇之比为6∶1、磷脂组成为卵磷脂、卵磷脂与氟苯尼考之比为6∶4.2、pH 为6.5 时,其包封率可高达76.89±0.278%,稳定性较好,回收率较考察前没有明显改变。2 氟苯尼考脂质体的质量评价:从形态、粒径、稳定性、渗漏率、体外释药特性五个方面对氟苯尼考脂质体进行了质量评价。肉眼观察脂质体颜色为乳白色,无杂质;光学显微镜下呈圆形或扁圆形;透射电镜下脂质体为粒径均匀的球状或近球状小囊泡;平均粒径为159.61nm,其中95%小于259.9nm,5%小于90nm,呈正态分布;脂质体在4℃条件下60d 没有任何变化。氟苯尼考脂质体55h累积释药98.5%,其原料药5h 累积释药99.6%。3 氟苯尼考脂质体的药效学试验:体外抑菌实验结果表明氟苯尼考脂质体对多杀性巴氏杆菌、金黄色葡萄球菌、猪肺炎链球菌、鼠伤寒沙门氏菌和大肠埃希氏菌的最小抑菌浓度为分别为1μg/ml、1μg /ml、0.25μg/ml、0.25μg/ml、2μg/ml。抑菌浓度分别为氟苯尼考原粉的1/4、1/4、1/8、1/4、1/4;为氟苯尼考可溶性粉1/2、1/4、1/4、1/2、1/1。人工感染动物模型实验结果表明人工感染动物模型实验证明,氟苯尼考脂质体高、中、低各剂量组对鸡多杀性巴氏杆菌的保护率和有效率均高达100%,对多杀性巴氏杆菌的治愈率分别为100%、100%、88%,卡方检验与其它药物对照组差异显著(P<0.05),高、中、低各剂量组鸡只的增重率分别为83.9%、78.5%、72.9%,卡方检验与药物对照组的差异显著(P<0.05),高、中剂量组着两个组之间的差异不显著(P>0.05)。该实验为氟苯尼考在临床中的广泛应用打下了坚实的基础,并为新型兽药制剂的研发奠定了一定的基础。