目的:对比、确证紫草三黄栓治疗痔疮的有效性及安全性,为其临床应用及进一步的新药研发奠定基础。方法:1)建立动物炎症模型并测量炎症部位炎症因子数目,研究药物抗炎作用;建立动物疼痛模型并测量疼痛因子含量,考察药物镇痛作用;建立动物出血与淤血模型并测定凝血指标,探究药物止血作用;通过抑菌强度、抑菌效价试验以及测定细菌内容物含量和电导率验证药物抑菌作用。2)小鼠直肠给药后观察2 w内的急性毒性状况并记录;3)不同剂量组大鼠直肠给药1个月,分别于给药周期结束后及停药2 w后观察长期毒性情况并对各组血液学、血液生化指标和脏器系数进行比较及病理学切片检查。结果:1)在多数药效实验中紫草三黄栓高、中剂量组与两组阳性药相比差异性不显著(P>0.05)。2)急性毒性实验小鼠给予成人临床日用量的776倍药物后均健康存活且给药组的体重及脏器系数与空白组比较无统计学差异(P>0.05)。3)长期毒性实验全周期各剂量组一般情况未见异常,且血液细胞学、血液生化学和各器官脏器系数与空白组相比均无统计学差异(P>0.05),病理切片显示高剂量组主要脏器与空白组比较无明显病理改变。结论:紫草三黄栓抗炎、镇痛、止血、抑菌作用均优于或近似于阳性药,同时该制剂安全性较高,适合用于临床治疗痔疮。