金丝桃属植物中PPAPs类活性化合物的合成、结构修饰以及工艺研究

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目的:藤黄属和金丝桃属类植物在医药上常用于抗病毒、消肿、祛腐敛疮、止血、杀虫,主治痈疽肿毒、溃疡、湿疮、肿瘤、顽癣、跌打损伤、创伤出血及烫伤;国外用作利尿剂,治疗水肿和脑出血。特别是被称为圣约翰草的金丝桃属贯叶连翘提取物中的天然产物hyperibone L具有多样药理活性,包括抗抑郁,抗肿瘤和抗菌作用,但其来源受到药用植物资源的限制,不利于开发为临床有效的药物,本课题旨在针对天然产物hyperibone L的衍生物regio-hyperibone L进行合成研究,并对其核心骨架[3.3.1]环进行结
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白及为兰科植物Bletilla striata(Thunb.)Reichb.F的干燥块茎,具有收敛止血、消肿生肌功能。白及含有30%~50%的白及多糖,一直被认为是其功效成分。近年随着白及化学成分的研究,发现了众多新的结构明确的化学成分,促进了白及新的药效和药理作用的开发。2002年首次在白及中发现Militarine,其含量高达2%~3%,之后被用于白及药材及相关中成药质量控制的特征指标。Mil
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本文利用多种现代色谱分离技术对菊科植物关苍术Atractylodes japonica Koidz.ex Kitam的干燥根茎及芸香科植物橘Citrus reticulata Blanco的干燥种子橘核Citri reticulate Semen进行了化学成分研究,并分别建立了二者的质量标准,对部分化合物进行了体外活性筛选。一.橘核化学成分研究利用多种色谱分离技术从橘核Citri reticula
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目的:考察海藻玉壶汤及岩藻黄质对人肝癌移植瘤裸鼠抗癌作用和对人肝癌细胞的作用;考察细胞关键蛋白表达水平,探索岩藻黄质的抗肝癌作用途径。方法:1.建立裸鼠移植瘤模型,分模型组(每日1次0.9%氯化钠溶液灌胃)、阳性对照组(盐酸多柔比星1 mg/kg,每日1次腹腔注射)、海藻玉壶汤高、中、低剂量组(660、330、165 mg/kg每日1次灌胃),岩藻黄质(Fucoxanthin,FX)高、中、低剂量
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目的:糖尿病肾病是糖尿病已知的微血管并发症,是一种代谢性疾病,最终导致进行性肾功能衰竭,极大影响人们健康和生活。因此寻找一种能够防治糖尿病肾病的治疗方式成为迫切需要。本文应用六味地黄丸治疗糖尿病肾病并探讨其疗效及分子机制。方法:1.造模:健康SD雄性大鼠79只,随机分为对照组16只,造模组63只。给予链脲佐菌素一次性腹腔注射,以空腹血糖>16.7mmol/L为糖尿病造模成功,随后分为模型组(21只
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心肌纤维化(myocardial fibrosis,MF)是以心肌间质或血管周围细胞外基质(extracellular matrix,ECM)过度沉积为主要特征的一种病理反应。研究表明,心肌纤维化是大多数心血管疾病(Cardiovascular disease,CVD)发展到终末期的必然生理过程。因此,阻断或逆转心肌纤维化是治疗心血管疾病的重要目标之一。心肌成纤维细胞(Cardiac fibrob
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目的:在中医药理论指导下,结合中医证型、网络药理学及高通量基因芯片技术,探讨逍遥散改善肝纤维化的有效化合物组合(LLAA方)及其作用机制。方法:(1)将雄性Wistar大鼠以50%四氯化碳(CCl_4)溶液1 ml/kg每周2次腹腔注射造模,用药组从5周起开始给药;9周结束后取材,进行肝脏重量指数、组织病理学、血清肝功能检测、肝纤四项、肝组织羟脯氨酸(Hyp)、I型胶原表达以及?SMA表达检测。(
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目的:探讨盐酸小檗碱(Berberine hydrochloride,BBR)的降糖作用机制,并确定BBR可能的作用靶点,为临床治疗2型糖尿病提供重要的科学依据。方法:1.将C57BL/Ks J db/db小鼠随机分为非治疗组(db/db)和BBR治疗组(BBR)。C57BL/6J小鼠作为正常对照组(Control)。BBR(210 mg·kg-1·day-1)灌胃给药,Control组与db/d
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目的:对C-5位不含侧链的具有抗EV71病毒活性的PPAPs类天然产物Oblongifolin M(OM)以及与其结构相似的天然产物oblongiforin L(OL)、oblongiforin P(OP)、oblongiforin AA(OAA)、garciniaphenone进行全合成研究,以解决这类活性天然产物来源稀少的问题,并结合结构修饰以期发现活性更好毒性更小的衍生物。方法和结果:首先总
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