药物接枝可降解聚酯弹性体的合成和表征

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本文利用氯乙酸在碱性条件下合成了羧基改性5-氟尿嘧啶(5-Fu),采用红外光谱、核磁共振谱对改性药物进行结构表征。采用熔融共缩聚反应方法合成了癸二酸和丙三醇不同比例基础上掺不同浓度羧基改性5-Fu的聚酯弹性体,以及一定的癸二酸和丙三醇比例基础上掺不同浓度的姜黄素的聚酯弹性体。通过红外、核磁、X射线衍射、扫描电镜、拉伸以及高效液相(HPLC)对其微观结构、力学性能及药物释放行为进行表征。研究表明,改性后的5-Fu结构中含有羧酸基团,对肿瘤细胞有明显的细胞抑制作用。羧基改性5-Fu可成功接枝癸二酸丙三醇酯,固化形成弹性体,随着改性药物浓度的增加,聚合物内部氢键作用减弱,材料亲水性下降,材料交联密度先减小后增大,材料弹性模量下降,材料降解失重率增大。弹性体的药物释放在早期的释放速度都比较快,随着释放时间延长,速度逐渐降低,6天以后速度基本保持恒定,并且随着改性药物浓度的增加,同期药物释放浓度增大。相同浓度改性药物掺入时,与癸二酸、丙三醇比例为1.2:1的弹性体相比,癸二酸、丙三醇比例为1.5:1的弹性体交联程度、材料弹性模量均较大,降解失重率和药物释放浓度均较小。姜黄素成功接枝癸二酸丙三醇酯,固化形成弹性体,随着姜黄素浓度的增加,聚合物内部氢键作用增强,材料亲水性反而下降,材料交联密度减小,材料弹性模量下降。姜黄素-PGS弹性体的降解失重基本呈线性,当姜黄素掺入量达到40%时,降解速度最快。弹性体的药物释放在早期的释放速度都比较快,4天以后速度开始降低并基本保持恒定,并且随着姜黄素浓度的增加,同期药物释放速度有增大的趋势。
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