排斥反应是角膜移植手术失败的最主要原因.激素治疗常常并不能完全控制病情的发展.临床上还有大量的免疫相关性疾病.激素长期大量使用,除全身严重的副反应外,可在造成青光眼,白内障,眼部的继发感染和二重感染等.新型免疫抑制剂FK506的出现大大丰富了治疗手段.FK506滴眼液已用于临床治疗角膜移植和角膜缘移植术后抑制移植排斥反应,避免和减少长期激素治疗所致青光眼、白内障、角膜上皮修复不良以及真菌、单纯疱疹性角膜炎复发;还用于蚕蚀性角膜溃疡治疗及其联合治疗性角膜移植术后,减少复发和排斥反应的机会.近来,还用于治疗因造血干细胞移植术后移植物抗宿主病导致的严重干眼.VKC属于免疫相关性眼表疾病.不少患者常年发病,症状难以控制.肥大细胞稳定剂等非激素类药物治疗效果不理想,由于滥用激素,不少最终因青光眼导致不可逆的失明,对青少年本人、家庭和社会来说均是极大的痛苦和负担.有必要寻找安全有效的治疗方法.Th2细胞在VKC发病过程起重要作用,根据FK506药理作用和免疫抑制机理,可尝试对一般药物治疗无效的顽固性的VKC进行治疗、验证.另外,FK506滴眼剂体外检测的方法学尚未建立,对滴眼剂质量和稳定性尚不了解,成为新药申报和审批的障碍.尽管FK506滴眼剂在临床观察中未发现明显的副作用,但是否全身吸收或通过全身吸收后发挥作用尚未有临床报道.尽管滴眼剂在眼前节疾病的局部用药有特有优势,但FK506的理化性质决定了其局部用药的生物利用度较低.采用纳米材料和技术制备的新型纳米药物控释系统作为眼科药物的新剂型,具有增加角膜通透性、增加药物经角膜和非角膜途径的眼内吸收、缓释增效、降低药物毒性的特点;能使药物保持最低有效治疗浓度,避免常规给药时药物浓度过高和过低,明显改善原有药物的治疗效果,提高生物利用度.这一新型载药系统的出现为探索提高FK506滴眼剂生物利用度,提供了新的平台.