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本论文首先设计并合成细胞核信号肽(Nuclear Targeting Sequences, NTS)和内质网信号肽(Endoplasmic reticulum Targeting Sequence, ETS)分别连接碲化镉量子点(CdTe Quantum Dots, QDs),并标记相应细胞器。实验结果表明,NTS和ETS能够有效而且准确定位于相应细胞器。鉴于清除ROS的酶类在线粒体防护体系中的重要作用,根据本研究室对抗坏血酸过氧化物酶(Ascorbate peroxidase, APX)模拟酶(DhHP-6)抗晶状体氧化损伤保护作用的研究,设计并合成了一个带有线粒体信号肽(Mitochondria Targeting Sequence, MTS)的APX模拟酶——MTS~DhHP-6(Mitochondria Targeting Sequence~Deuterohemin Histidine Peptide-6)。将模拟酶定向导入到线粒体,以使其发挥更大作用。用本研究室建立的乳鼠心肌细胞过氧化氢损伤模型,以台盼蓝染色、MTT比色、LDH漏出量及过氧化氢酶RNA表达量为指标研究MTS~DhHP-6对乳鼠心肌细胞过氧化损伤的保护作用。体外测活表明,MTS~DhHP-6具有很高的APX活性,是天然微过氧化物酶MP-11的50%;偶联QDs的MTS~DhHP-6能够有效而且准确定位于乳鼠心肌线粒体;相对于单独DhHP-6,MTS~DhHP-6能够在细胞内更有效地保护乳鼠心肌细胞避免或减少被自由基损伤。因此,MTS~DhHP-6不仅是研究抗氧化的有用工具,也具有发展成靶向APX模拟酶新药的潜在价值。本论文应用碲化镉量子点偶联穿膜肽并进入细胞定位,为刚刚兴起的QDs 对分子和细胞的标记做出了有益探索;合成MTS~DhHP-6 分子,定位于心肌细胞线粒体,表现出更有效地对过氧化损伤的保护作用,为靶向治疗药物的开发提供了有效的工具。