杂环化合物广泛存在于自然界中,大多数药物以及生物活性分子都是杂环化合物。杂环化合物简单绿色合成方法的研究与发展一直是化学合成的热点。酶促合成反应已越来越广泛地应用于有机合成研究,特别是酶促的化学选择性反应为生物活性分子的选择性衍生化提供了很好的应用前景。本文研究了氨基醇化合物的环化反应以及氨基醇化合物的酶促化学选择性反应。论文采用NaBH₄/I₂还原反应体系,通过还原氨基酸化合物得到氨基醇化合物,并且产物能够很好的保持原有的构型。用醛类化合物为原料通过三组分一锅法反应合成了β-氨基酸化合物,然后采用NaBH₄/I₂体系还原β-氨基酸化合物得到γ-氨基醇化合物。通过两步反应得到较好的反应产率。论文探索了氨基醇化合物的环化反应,发展了简单而有效的直接环化反应。研究发现以氨基醇为反应底物,以二酸二乙烯酯为反应试剂,直接成环反应合成了新型的八元内酯内酰胺杂环化合物。考察了不同的二酸二乙烯酯以及不同的反应底物对环化反应的影响。并考察了反应溶剂,反应温度,反应时间对产物的结构和反应的产率的影响。合成了十几种新型的八元杂环化合物。论文发展了非水介质中氨基醇化合物的羟基和氨基的酶促选择性合成方法。研究了不同底物苯甘氨醇,苯丙氨醇,3-氨基-3-苯基氨基丙醇与三种具有不同链长的二酸二乙烯酯（C6,C9,C10）的酶促反应。发现氨基醇和二酸二乙烯酯在DMSO酶的AA酶催化体系中选择性发生N-酰化反应,而在丙酮的CAL-B酶催化体系中选择性发生O-酰化反应。同时考察酶源、反应溶剂、反应温度、反应时间等各种因素对酶促选择性反应产率和选择性的影响。反应具有条件温和、选择性高、产率好等特点。论文总共合成了45种氨基醇衍生物以及杂环化合物,其中32种氨基醇衍生物为新化合物,产物经¹H-NMR、¹³C-NMR、FTIR、ESI-MS等手段表征分析和验证。