1967年E.J.Corey提出了逆合成分析、合成子概念。这一概念的提出极大地推动了有机合成化学的发展。尤其是手性合成子策略的应用无疑提高了合成设计的效率、拓展了有机合成的有效途径，已经成功地用于许多天然产物和药物的不对称合成当中。 本论文的主要工作是拓展手性合成砌块(R/S)-N-对甲氧基苄基-3-苄氧基戊二酰亚胺1的多用性。用于二肽电子等排体(dipeptideisostere)和喹喏里西啶类生物碱的不对称合成。取得的主要结果如下： 一、利用多用途的手性合成砌块(R)-1，选择性地合成(2R,4R,5S)-2-苄基-4-苄氧基-5-叔丁氧羰基氨基-6-苯基-己酸4。它作为苯-苯二肽电子等排物被用于γ-分泌酶蛋白抑制剂的合成。其关键为通过化合物2的C3位苄基化反应，立体选择性地得到一对非对映体，比例为6:1，以化合物3为主。然后化合物3再经三步反应得到保护的γ-羟基-δ-氨基己酸4。并通过立体选择性C3位苄基化，合成了HIV蛋白酶抑制剂(3R,5R,6S)-1,3,6-三苄基-5-羟基-哌啶5。 二、从手性合成砌块(S)-1出发，经格氏加成、还原脱氧反应，得到化合物6。产物以反式为主，立体选择性为96:4。化合物6经4步反应，顺利地得到合成喹喏里西啶类箭毒蛙生物碱的关键中间体7。 三、基于关键中间体7，通过Swem氧化-甲基格氏加成一瓶两步反应，得到单一产物化合物8，两步总产率50％，ee值为90％，有效地避免了外消旋化的发生，完成了(-)-homopumiliotoxin223G形式上的全合成。同时为其他的homopumiliotoxin类和pumiliotoxin类生物碱的不对称合成奠定了基础。 四、从手性合成砌块(S)-1出发，经关键中间体7，以14.6％的总产率完成了(-)-地棘蛙喹酰胺(epiquinamide)的全合成。该生物碱于2003年从厄瓜多尔三色地棘蛙(Epipedobatestricolor)皮肤分泌物中分离得到，是一种新的喹喏里西啶类生物碱。并且确定了还原脱氧反应主产物6的立体构型为H-5/H-6为反式。