牛至酸性成分及其质量分析研究

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牛至(Origanum vulgate L.)系唇形科(Labiatae)牛至属多年生草本植物,为一传统中药,具有清热解表、利水消肿的功效。现代药理研究表明,牛至具有抗菌、消炎、镇痛、调节免疫功能等多方面的作用,临床主要用于治疗痢疾、急慢性肠炎等疾患。 本论文对牛至植物的酸性化学成分进行了较系统的研究。采用溶剂法和色谱法从牛至中分离得到21个成分,应用波谱技术鉴定了其中16个化合物,分别为邻苯二酚(Pyrocatechol,Ⅰ)、原儿茶醛(Protocatechuic aldehyde,Ⅱ)、原儿茶酸(Protocatenchuic acid,Ⅲ)、对羟基苯甲酸(P-hydroxybenzoic acid,Ⅳ)、香草酸(Vanillic acid,Ⅴ)、异香草酸(Isovanillic acid,Ⅵ)、阿魏酸(Ferulic acid,Ⅶ)、咖啡酸(Caffeic acid,Ⅷ)、丁香酸(Syringic acid,Ⅸ)、3,4,5-三甲氧基苯甲酸(Eudesmic acid,Ⅹ)、迷迭香酸甲酯(Rosmarinic acid methylester,Ⅺ)、迷迭香酸乙酯(Rosmarinic acid ethylster,Ⅻ)、刺槐素(Acacetin,ⅩⅢ)、槲皮素(Quercetin,ⅩⅣ)、6,7,3′,4′-四羟基二氢黄酮(6,7,3′,4′-Tetrathydroxydihydroflavone,ⅩⅤ)和一个二苯乙烯类化合物(Stilbene,ⅩⅥ)。其中化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅺ、Ⅻ、ⅩⅢ、ⅩⅤ、ⅩⅥ等9个化合物为首次从该植物中分离得到。 采用高效毛细管电泳法对牛至药材进行了指纹图谱的研究。通过对不同产地牛至样品的电泳图谱进行比较,标定了20个共有峰,共有峰在32min内完全分离。牛至药材指纹图谱的技术参数均符合国家药品食品监督管理局颁布的《中药注射剂指纹图谱技术要求(暂行)》相关要求,方法重现性和稳定性良好,从而为中药牛至资源品质的评价提供了科学依据。 以原儿茶酸为代表的有机酸具有良好的生物活性,采用HPLC法以原儿茶酸为指标建立的含量测定方法,具有灵敏度高、重现性好、专属性强的特点;并对不同产地牛至药材进行了含量分析。结果表明,不同产地药材质量有明显差异,从而为牛至植物的内在质量控制提供了一定的科学依据。 在牛至化学成分研究的基础上,以试验菌株金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌为筛选指标,对牛至酸性部位中分离得到的单体化合物进行了抗菌活性筛选研究。试验结果表明,丁香酸、原儿茶酸、对羟基苯甲酸、邻苯二酚对金黄色葡萄球菌具
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