一些新的1,3,4-噻二唑并[3,2-a]嘧啶-5-酮和4,5-二氢吡唑衍生物的合成与合成方法研究

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吡唑和噻二唑并嘧啶类化合物都是具有广泛生物活性的化合物,它们都被广泛应用于工业、农业、医药等领域。由于具有广泛的应用前景,化学家们对此类化合物的研究越来越多,很多有意义的化合物都不断被合成出来,且具有很好的生物活性。基于此,我们合成了一些吡唑和噻二唑并嘧啶衍生物,并进行了合成方法研究和反应探索。本论文主要分以下两部分:第一:文献综述部分。对1,3,4-噻二唑并[3,2-a]嘧啶酮、吡唑、KF/铝盐催化的氰基不对称加成反应等做了简单的阐述。第二:实验部分。主要工作分为三个部分。1.以羧酸为起始原料,在POCl3作用下与氨基硫脲反应,生成中间体5-取代-2-氨基噻二唑。然后,再与氰乙酸乙酯在P2O5-HCOOH催化下定向多样性合成了2-取代-5H-[1,3,4]噻二唑并[3,2-a]嘧啶-5-酮。所有产物的结构均用1HNMR、13CNMR、MS、IR波谱数据进行了表征,并培养单晶、测定了其中两个化合物的晶体结构。2.以酮为起始物,通过醛酮缩合生成a,β-不饱和酮,然后与水合肼在乙醇中回流,再与异硫氰酸酯反应合成3,5-二取代-4,5-二氢-1-芳胺硫代酰基吡唑。3.以查耳酮衍生物为起始原料,在KF/(iPrO)3Al催化作用下与丙二腈发生Michael加成反应生成β-氰基酮,并对KF/Al(Ⅲ)盐的作用下不对称氰基1,4-加成的反应进行了初步探索。
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