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本研究目的在于合成作为潜在药物载体的两亲性圆柱状多肽分子刷,并研究此分子刷对疏水模型化合物和水溶阳离子模型化合物的装载性能。两亲性圆柱状多肽分子刷PLLF-g-(PLF-b-PLG)结构上采用赖氨酸与苯丙氨酸无规共聚多肽(PLLF)主链和聚苯丙氨酸-聚谷氨酸嵌段多肽(PLF-b-PLG)侧链。合成采用“从表面接枝”的方法,步骤为:(1)L-苯丙氨酸(Phe)、L-谷氨酸-γ-苄酯(BLG)和N(ε)-苄氧羰基-L-赖氨酸(ZLL)分别与三光气反应制备三种氨基酸-N-羧酸酐(NCA):Phe-NCA、BLG-NCA和ZLL-NCA;(2)以正己胺为引发剂,其末端氨基引发Phe-NCA和ZLL-NCA混合物的开环聚合得到Phe与ZLL无规共聚多肽(PZLLF),在三氟乙酸溶剂中,用HBr将PZLLF侧链脱保护得到无规共聚多肽PLLF;(3)线性主链PLLF作为高分子引发剂,其侧链氨基依次引发Phe-NCA和BLG-NCA的开环聚合制备以PLLF为主链、以聚苯丙氨酸为侧链内层、以聚谷氨酸苄酯为侧链外层的圆柱状分子刷;(4)在二氯乙酸溶剂中,用HBr将聚谷氨酸侧链苄酯脱保护得到以PLLF为主链、聚苯丙氨酸为疏水侧链内层以及聚谷氨酸为亲水侧链外层的两亲性圆柱状多肽分子刷。采用1H NMR、凝胶渗透色谱(GPC)和透射电子显微镜(TEM)等手段对合成的聚合物进行表征,结果显示聚合物呈圆柱状,其长度为100±20 nm,宽度20±5 nm,与本研究设计的单个PLLF-g-(PLF-b-PLG)的尺寸相当,说明本研究成功合成了设计的PLLF-g-(PLF-b-PLG)结构,并且它们呈单分子状态分散在水溶液中。采用芘和油红为疏水模型化合物以及结晶紫和盐酸阿霉素为水溶性阳离子模型化合物,研究了合成的两亲性多肽分子刷对不同类型化合物的装载性能。研究发现,聚合物的主链(PLLF)以及侧链内层的聚苯丙氨酸(PLF)可通过疏水作用包封疏水模型化合物,PLG侧链外层能通过静电作用俘获水溶阳离子模型化合物,并且可以实现对不同类型模型化合物的同时多功能装载。