本文系统研究了熟大黄经酒蒸炮制后活血化瘀作用增强的物质基础,分别从生、熟大黄水煎液中化学成分差异及熟大黄活血化瘀作用谱效相关研究入手,充分利用现代分析技术及数理统计学方法,探究熟大黄发挥疗效的主要化学基础。首先在全国范围内收集不同产地不同批次生大黄饮片共10批,按照2015年版《中国药典》一部大黄项下规定进行总蒽醌含量测定,根据含量测定结果选取质量最优饮片,按照文献报道最佳炮制工艺将该批生大黄经过酒蒸炮制成为熟大黄,为下一步实验提供材料。利用UPLC-Q-TOF-MS技术及Peakview分析软件分别检测生、熟大黄各9批水煎液中的化学成分,共检测得到45种化学成分,同时将分析结果进行PCA分析及t检验,筛选获得生、熟大黄水煎液中16种差异化合物,其中大黄酸在熟大黄水煎液中的含量高于生大黄水煎液。通过生、熟大黄药效学比较研究,发现熟大黄针对热毒血瘀证的活血化瘀作用明显优于生大黄,验证了生大黄经酒蒸炮制成为熟大黄后活血化瘀作用增强的理论。采用谱效相关研究方法,分别于不同时间点对各组大鼠进行采血并检测各项药效指标,绘制药效-时间曲线,同时利用UPLC-Q-TOF-MS技术对相应含药血浆中存在的化学成分进行检测及鉴别,共分析得到19种化学成分,其中9种为药物原型成分,10种为成分代谢产物,绘制得到各成分响应-时间曲线。采用灰色关联度统计方法,将不同成分的响应-时间曲线与各药效-时间曲线相拟合,通过计算得到两者的关联度,并根据各成分关联度进行排序,从而客观反映各化学成分在体内经时变化过程与药物作用效应之间的联系,实验结果显示大黄酸葡萄糖醛酸酯的关联度最高。