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天葵子为毛茛科(Ranunculaceae)天葵属(Semiaquilegia)植物天葵Semiaquilegia adoxoides(DC.)Makino的干燥块根,收载于《中国药典》2005年版一部。具有清热解毒,消肿散结,利水通淋之功效。用于治疗痈肿疔疮,乳痈,瘰疬,毒蛇咬伤,为较常用中药之一。天葵子化学成分研究较少,特别是化学对照品和质量控制研究几乎为空白。为了阐明天葵子的化学成分,提供有效的质量控制方法,我们对天葵子进行了化学成分和生物活性研究,建立了化学对照品的制备工艺和质量标准,在此基础上,进一步建立了天葵子药材的质量标准,为天葵子的临床应用、质量控制和进一步开发利用提供了科学依据。 一、对天葵子95%乙醇提取物进行了系统的化学成分研究,采用多种色谱技术分离得到48个化合物,利用多种光谱、波谱技术结合理化分析,鉴定了41个化合物,其中5个为新化合物,分别命名为天葵碱(semiaquilegine A,5),反式-天葵子素A(E-semiaquilegin A,14),顺式-天葵子素A,(Z-semiaquilegin A,15),天葵苷A(semiaquilegoside A,16),2-丙烯酸-3(4′-羟基苯基)-(4″-羧基苯基)酯[2-propenoic acid,3-(4′-hydroxyphenyl)-,(4″-carboxyl)-phenyl ester,27],已知化合物中有24个化合物为首次从该属植物中分离得到。基本上阐明了该药材的化学成分,并对重要特征性化合物进行了核磁、质谱谱学研究。 二、根据天葵子的传统功效,结合分离到化合物的结构式,有目标的选择新化合物、特征性成分进行了活性筛选,发现新化合物反式-天葵子素A(14)具有明显的细胞毒活性,2个特征性化合物格列风内酯(griffonilide,1)和紫草氰苷(lithospermoside,8)具有明显的抗炎活性,一定程度上阐明了天葵子药材的活性成分。由于活性明确,考虑将来的应用,我们对于新化合物的相关内容已经申请了专利保护。 三、根据分离的化合物,结合生物活性及其特征性,选择了3个化合物格列风内酯(1)、紫草氰苷(8)和东方唐松草苷(thalictricoside,12)作为天葵子药材的化学对照品。建立了化学对照品的制备工艺和质量标准,为天葵子及其相关制剂的质量控制奠定了物质基础。 四、首次对天葵子药材进行了系统的质量标准研究,内容包括薄层色谱鉴别、水分、灰分、农药残留等检查、指纹图谱和含量测定,建立了天葵子药材的质量标准,并进行了系统