近年来,酰腙作为稳定的亚胺替代物,在有机合成中越来越受到人们的关注。它可以和许多亲核试剂发生反应,生成各种含氮化合物。它发生的常见的反应主要有:酰腙的还原反应、Mannich反应、烯丙基化反应、氰基化反应和环加成反应以及自由基反应等。另一方面,三氟甲基是一种常见的含氟基团,将其引入到化合物分子中能够显著改变化合物的酸碱性、亲脂性、亲油性以及代谢稳定性等。因此,含三氟甲基的化合物被广泛应用于医药、农药以及材料科学领域中。在众多的合成三氟甲基化合物的方法中,三氟甲基合成砌块法是一种常用的简便方法。本论文使用对水、空气稳定、易于制备的三氟甲基酰腙作为三氟甲基合成砌块,通过三氟甲基酰腙的烯丙基化反应和环化反应,合成了一系列三氟甲基取代的高烯丙基酰肼及吡唑啉类化合物。本论文主要由以下4部分内容组成:第1章:酰腙的烯丙基化反应及环化反应研究进展本章主要介绍了酰腙的烯丙基化反应、环化反应研究进展。重点介绍酰腙的烯丙基化反应以及酰腙与碳碳双键、碳碳三键、碳氮三键环化反应的国内外研究进展。第2章:三氟甲基酰腙与烯丙基硅或烯丙基硼试剂的烯丙基化反应研究本章探索了在路易斯酸作用下,三氟甲基酰腙与烯丙基三甲基硅烷或烯丙基硼酸频哪醇酯的烯丙基化反应,高产率地获得了一系列的三氟甲基取代的高烯丙基酰肼类化合物,该反应具有反应条件温和、操作简单、产率高等优点。研究结果表明,烯丙基硼酸频哪醇酯比烯丙基三甲基硅烷的活性高。该反应进一步拓展了以三氟甲基酰腙作为三氟甲基合成砌块在三氟甲基化反应中的应用范围。第3章:三氟甲基酰腙与烯丙基硅试剂的串联烯丙基化/环化/卤代反应研究本章以NXS为卤化试剂,实现了三氟甲基酰腙和烯丙基三氯硅烷的三组分“一锅法”串联烯丙基化/环化/卤代反应,以较好的收率合成了含三氟甲基的吡唑啉类化合物。该方法具有反应条件温和、无金属催化、操作简单、产率高等特点。第4章:三氟甲基酰腙与丙二腈加成/环化反应研究本章探索了一种三氟甲基酰腙与丙二腈的加成/环化反应合成5-氨基-1-苯甲酰基-3-(三氟甲基)-2,3-二氢-吡唑啉-4-腈的方法。该反应操作简单,产率较高,且可进行进一步转化合成具有潜在应用价值的吡唑类化合物。